1092939-17-7
中文名称
鲁索利替尼磷酸盐
英文名称
Ruxolitinib phosphate
CAS
1092939-17-7
分子式
C17H18N6.H3PO4
分子量
404.36
MOL 文件
1092939-17-7.mol
更新日期
2024/06/01 10:03:56
1092939-17-7 结构式
基本信息
中文别名
磷酸卢索替尼磷酸芦可替尼
鲁索替尼磷酸盐
卢索替尼磷酸盐
磷酸鲁索利替尼
鲁索利替尼磷酸盐
磷酸芦可替尼对照品
RUXOLITINIB磷酸盐
盐酸鲁索利替尼系列/鲁索利替尼磷酸盐/鲁索替尼酪氨酸蛋白激酶抑制剂
(3R)-3 -环戊基-3-4-[(7H吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑基]丙腈磷酸
英文别名
INC424INCB 018424
INC 424 phosphate
Ruxotinib phosphate
Jakafi (ruxolitinib)
Ruxolitinib, Phosphate
INCB018424 (phosphate)
INCB 018424 (phosphate)
INCB-018424 (phosphate)
Ruxolitinib, Phosphate Salt
所属类别
医药中间体：原料药中间体
应用领域
用途1
一种有效的JAK1/2抑制剂,IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。Ruxolitinib is an orally bioavailable Janus-associated kinase (JAK) inhibitor with potential antineoplastic and immunomodulating activities. Ruxolitinib specifically binds to and inhibits protein tyrosine kinases JAK 1 and 2, which may lead to a reduction in inflammation and an inhibition of cellular proliferation. The JAK-STAT (signal transducer and activator of transcription) pathway plays a key role in the signaling of many cytokines and growth factors and is involved in cellular proliferation, growth, hematopoiesis, and the immune response; JAK kinases may be upregulated in inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and various malignancies.
常见问题列表
简介
Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。体外研究
Ruxolitinib（INCB018424）有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长，EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡，并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖。体内研究
Ruxolitinib（180 mg / kg，po）可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会引起贫血或淋巴细胞减少。生物活性
Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。靶点
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 3.3 nM |