11031-11-1
中文名称
博莱霉素
英文名称
phleomycin D1
CAS
11031-11-1
分子式
C55 H86 N20 O21 S2
分子量
1427.52
MOL 文件
11031-11-1.mol
11031-11-1 结构式
基本信息
中文别名
博莱霉素莱博霉素
莱博霉素/博来霉素/来博霉素/-20℃避光
英文别名
ZEOCINZEOCINE
phleomycin D1
Zeocin (Phleomycin D1, zeomycin)
Bleomycinamide, N1-[4-[(aminoiminomethyl)amino]butyl]-7,8-dihydro-
(7R)-N1-[4-[[Amino(imino)methyl]amino]butyl]-7,8-dihydrobleomycinamide
常见问题列表
糖肽抗生素
博莱霉素（Bleomycin，BLM）为细周期非特异性药物，是一类水溶性碱性糖肽抗生素混合物，是两种主要成分构成的混合物，博莱霉素A2（55-70%）和B2（25-32%）。此外，还有平阳霉素（Pinyangmycin，BLM A5）、博安霉素（Boanmycin, BLM A6）等。1966年，日本微生物学家梅泽宾夫首先从轮枝链霉菌(Streptomyces vertillus)中分离到BLM。1969年，日本BLM，在日本授权为抗肿瘤药物。
1973年，日本BLM获美国FDA许可用于临床。目前已经发现了十余种博来霉素的天然成分，这些组分的机构之间仅在其氨基取代侧链上有所差别。
1969年，我国宋爱兰等专家，在温州平阳的南雁荡山仙姑洞前的土壤中分离出一株链霉菌（编号72），被取名为“争光霉素”，科研人员发现争光霉素与日本博莱霉索成分和作用相近，对鳞癌疗效更好，肺毒性反而低些。为了纪念这个菌种的产生地，后将争光霉素更名为平阳霉素(Ping yang mycin)，也称为博莱霉素A5（Bleomycin A5），是博莱霉素家族成员之一。其产生菌定名为“轮枝链霉菌平阳变种(S. Verticillus var. pingyangensis)”。
1978年，国家食品药品监督管理（SFDA）授权平阳霉素用于临床。
化学结构
博莱霉素家族各组分的分子量约为1500左右，结构上分为金属结合域、比噻唑尾状区域（DNA结合域）、双糖区域和连接区域。BLM各组分都有相同的核心结构，但是在糖链的修饰和带正电荷的氨基取代侧链尾部（R）不大相同。