1270084-92-8
中文名称
APX-115 freebase
CAS
1270084-92-8
分子式
C17H17N3O
分子量
279.34
MOL 文件
1270084-92-8.mol
更新日期
2024/06/07 17:54:49
1270084-92-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物APX-115 FREE BASE 英文别名
APX-115 freebaseEwha-18278 free base
1H-Pyrazol-5-ol, 3-phenyl-4-propyl-1-(2-pyridinyl)-
物理化学性质
沸点493.3±45.0 °C(Predicted)
密度1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)7?+-.0.50(Predicted)
APX-115 freebase价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S0777 | APX-115 freebase APX-115 free base | 1270084-92-8 | 5mg | 1770.17元 |
| 2024/04/30 | HY-120801A | APX-115 freebase APX-115 free base | 1270084-92-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1844元 |
| 2024/04/30 | HY-120801A | APX-115 freebase APX-115 free base | 1270084-92-8 | 25mg | 4200元 |
常见问题列表
生物活性
APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂，对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα。靶点
| Target | Value |
|
MCP-1/CCL2
() | |
|
IL-6
() | |
|
TNFα
() | |
|
NOX2
(Cell-free assay) | 0.57 μM(Ki) |
|
NOX4
(Cell-free assay) | 0.63 μM(Ki) |
体外研究
APX-115 free base (5 μM; 60 min) 几乎完全抑制了高糖诱导的小鼠足细胞细胞系中的促炎和纤维化分子的表达。
在肾脏中，APX-115 free base 可减轻 Nox 基因上调和蛋白质表达，同时改善炎症和纤维化过程。
体内研究
APX-115 free base (口服灌胃；60 mg/kg/天；连续 12 周)可显着改善糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。
APX-115 free base 治疗可降低尿蛋白排泄和血浆肌酐水平。
| Animal Model: | Six-week-old male diabetic db/db mice (C57BLKS/J- lepr db /lepr db ) |
| Dosage: | 60 mg/kg |
| Administration: | Oral gavage; per day; for 12 weeks |
| Result: | Significantly improved insulin resistance in diabetic mice. |