1429749-41-6
中文名称
1429749-41-6
英文名称
Thiomyristoyl
CAS
1429749-41-6
分子式
C34H51N3O3S
分子量
581.85
MOL 文件
1429749-41-6.mol
更新日期
2024/05/24 11:46:36
1429749-41-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物THIOMYRISTOYLSIRT2抑制剂(THIOMYRISTOYL)
(S)-(1-氧代-1-(苯氨基)-6-十四烷硫代酰胺-2-基)氨基甲酸苄酯
英文别名
ThiomyristoylCarbamic acid, N-[(1S)-1-[(phenylamino)carbonyl]-5-[(1-thioxotetradecyl)amino]pentyl]-, phenylmethyl ester
N-?[(1S)?-?1-?[(Phenylamino)?carbonyl]?-?5-?[(1-?thioxotetradecyl)?amino]?pentyl]?-carbamic Acid Phenylmethyl Ester
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.077±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Room temperature
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: 2 mg/ml
酸度系数(pKa)11.20±0.46(Predicted)
形态结晶固体
常见问题列表
生物活性
Thiomyristoyl (TM)是一种有效的、特异性SIRT2抑制剂，IC50为28 nM。它抑制SIRT1的IC50值为98 μM，而在浓度高达200 μM时，对SIRT3没有抑制作用。靶点
| Target | Value |
|
SIRT2
(Cell-free assay) | 28 nM |
体外研究
Thiomyristoyl(TM)是一种具有高度选择性的SIRT2抑制剂。它不能有效地抑制SIRT3, SIRT5, SIRT6或SIRT7。在体外，它能显著地抑制细胞活性，其细胞毒性对癌细胞具有一定的选择性。TM在癌细胞中降低c-Myc肿瘤蛋白水平。在不同细胞系中，TM降低c-Myc丰度的能力与细胞系对TM的敏感性相关。
体内研究
TM的抗癌效果与它降低c-Myc水平的能力相关。TM对非癌细胞系和没有肿瘤的小鼠的效果非常有限。