1628260-79-6
中文名称
GLPG11690
英文名称
GLPG-1690
CAS
1628260-79-6
分子式
C30H33FN8O2S
分子量
588.7
MOL 文件
1628260-79-6.mol
更新日期
2024/06/05 13:56:09
1628260-79-6 结构式
基本信息
中文别名
化合物GLPG1690GLPG1690游离态
GLPG1690游离态(GLPG-1690)
2-[[2-乙基-6-[4-[2-(3-羟基-1-氮杂环丁烷基)-2-氧代乙基]-1-哌嗪基]-8-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基]甲基氨基]-4-(4-氟苯基)-5-噻唑甲腈
英文别名
CS-2644GLPG-1690
GLPG11690
ziritaxestat
GLPG 1690
GLPG1690
GLPG-1690 USP/EP/BP
GLPG-1690
GLPG 1690
GLPG1690
ZIRITAXESTAT.
5-Thiazolecarbonitrile, 2-[[2-ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxy-1-azetidinyl)-2-oxoethyl]-1-piperazinyl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)-
2-((2-ethyl-6-(4-(2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl)piperazin-1-yl)-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(methyl)amino)-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile
所属类别
原料药：抑制剂物理化学性质
密度1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:70.84(Max Conc. mg/mL);120.32(Max Conc. mM)
Ethanol:4.0(Max Conc. mg/mL);6.79(Max Conc. mM)
Ethanol:4.0(Max Conc. mg/mL);6.79(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)13.72±0.20(Predicted)
形态结晶固体
常见问题列表
简介
GLPG1690是加拉帕戈斯发现的一种选择性自分泌运动抑制素，可能在特发性肺部疾病（IPF）中应用。 在一项针对健康人类志愿者的1期研究中，GLPG1690表现出了良好的安全性和耐受性，以及强烈的药效学信号暗示了靶标的参与。
临床研究
由比利时Galapagos NV公司开发的首个小分子Autotaxin（ATX，自分泌运动因子抑制剂）抑制剂Ziritaxestat（GLPG-1690）目前正在进行III期临床试验，主要治疗特发性肺纤维化（IPF）或慢性阻塞性肺疾病（COPD）。GLPG1690是一种研究性的小分子、选择性autotaxin抑制剂。Autotaxin是产生溶血磷脂酸（LPA）的主要酶。LPA是一种众所周知的促纤维化和促炎性脂质。Galapagos公司利用其专有靶点发现平台识别出autotaxin靶点，并开发GLPG1690分子作为该靶点的抑制剂。GLPG1690目前正在进行一项治疗特发性肺纤维化的全球3期研究，以及2期NOVESA试验。GLPG1690的有效性和安全性尚未被任何监管机构确定。
生物活性
Ziritaxestat (GLPG1690)是选择性的自毒素抑制剂，IC50为131 nM，Ki值为15 nM。靶点
| Target | Value |
|
Autotaxin
() | 15 nM(Ki) |