1628317-18-9
中文名称
1628317-18-9
英文名称
MI-463
CAS
1628317-18-9
分子式
C24H23F3N6S
分子量
484.54
MOL 文件
1628317-18-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
1628317-18-9 结构式
基本信息
中文别名
MI-463游离态 英文别名
MI-463MI 463
MI463
1628317-18-9
4-Methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)meth
1H-Indole-2-carbonitrile, 4-methyl-5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-
物理化学性质
沸点663.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: soluble; Ethanol: soluble
酸度系数(pKa)14.56±0.30(Predicted)
形态结晶固体
1628317-18-9价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S7816 | 1628317-18-9 MI-463 | 1628317-18-9 | 2mg | 1204.43元 |
| 2024/04/30 | S7816 | 1628317-18-9 MI-463 | 1628317-18-9 | 5mg | 2212.23元 |
| 2024/04/30 | S7816 | 1628317-18-9 MI-463 | 1628317-18-9 | 25mg | 7125.84元 |
常见问题列表
生物活性
MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3 nM。靶点
| Target | Value |
|
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay) | 15.3 nM |
体外研究
MI-463在MLL白血病细胞中具有精准有效的活性。MI-463 results能导致MLL白血病细胞大幅度生长抑制，GI50为0.23 μM。MI-463可诱导 MLL leukemia cells分化，在MLL白血病中，处理以亚微摩尔（0.1-1 μM）MI-463也会导致Hoxa9和Meis1的表达显著减少、MLL融合蛋白的下游靶标显著上调。
体内研究
MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中，具有显著的有利其生存的效果。它具有良好药物类似性质，在小鼠中代谢稳定、药代动力学良好。MI-463经单次静脉注射或口服剂量后，在外周血中能达到比较高的浓度，口服生物利用度也较高（~45%）。在小鼠异种移植瘤模型（将MV4;11 human MLL leukemia细胞植入BALB/c裸鼠中成瘤）中，每天腹腔注射MI-463能诱导强效的肿瘤生长抑制作用。在体内，MI-463并不损害正常的造血功能。