164083-84-5
中文名称
[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid
英文名称
LY311727
CAS
164083-84-5
分子式
C22H27N2O5P
分子量
430.43
MOL 文件
164083-84-5.mol
164083-84-5 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T22950 英文别名
LY 311727(3-{[3-(2-amino-2-oxoethyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-5-yl]oxy}propyl)phosphonic acid
[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid
(3-{[3-(2-amino-2-oxoethyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-5-yl]oxy}propyl)phosphonic acid (ApexBio)
Phosphonic acid, P-[3-[[3-(2-aMino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylMethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点758.2±70.0 °C(Predicted)
密度1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度≥15mg/mL
酸度系数(pKa)2.43±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至棕褐色
常见问题列表
简介
分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 异构体是低分子量、毫摩尔量的钙依赖性酶，可从膜磷脂的 sn-2 位水解脂肪酸。IIA 组 sPLA2，也称为 sPLA2IIA 和非胰腺 sPLA2，具有调节类花生酸合成的作用，并可能调节炎症信号传导。LY311727 是 IIA 组 sPLA2 (IC50 = 0.47 μM) 的抑制剂，以非共价方式与酶的活性位点相互作用。它显示出比胰腺 sPLA2（IB 组 sPLA2）高 1,500 倍以上的选择性。LY311727通常用于区分 IIA 组 sPLA2 与生物系统中其他 sPLA2 同种型的作用。生物活性
LY-311727 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂 (IC50 <1 μM for group IIA sPLA2)。sPLA2 是一种重要的促炎症酶。靶点
sPLA 2
体外研究
LY-311727 (0.1-10 μM) suppresses the contractile responses induced by human non-pancreatic secretory phospholipase A
2
(hnps-PLA
2
), in a concentration related manner.
LY-311727 nearly abolishes the hnps-PLA
2
responses at 1μM, while it failed to suppress porcine pancreatic PLA
2
concentration response curves at the same concentration.
LY-311727 displays 1,500-fold selectivity when assayed against porcine pancreatic s-PLA
2
.
体内研究
LY-311727 (3-30 mg/kg; i.v.) dramatically suppresses the circulating enzyme activity in mice with Mt-sPLA
2
transgenic the intravenous (i.v.) administration.
| Animal Model: | C57BL/6J mice, metallothionein promoter-human secretory PLA 2 minigene (Mt-sPLA 2 ) transgenic mice model |
| Dosage: | 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg |
| Administration: | Intravenous injection |
| Result: | Significantly and dose dependently suppressed the PLA 2 activity in the serum. |