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164650-44-6

中文名称 艾菲康唑
英文名称 KP 103
CAS 164650-44-6
分子式 C18H22F2N4O
分子量 348.39
MOL 文件 164650-44-6.mol
更新日期 2024/06/02 14:04:09
164650-44-6 结构式 164650-44-6 结构式

基本信息

中文别名
艾氟康唑
艾菲康唑
埃非那康唑
伊非那康唑杂质
艾菲康唑及杂质
艾菲康唑及相关杂质
艾氟康唑(API)
艾菲康唑/艾氟康唑/
艾氟康唑/EFINACONAZOLE
(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亚甲基哌啶基-1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇
英文别名
Efinaconazole
Jublia
Efinaconzole
JUBLIA
KP 103
KP103
(alphaR,betaR)-alpha-(2,4-Difluorophenyl)-beta-methyl-4-methylene-alpha-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1-piperidineethanol
KP 103
Efluconazole
KP 103 USP/EP/BP
Efinaconazole 13CD2
Efinaconazole 13CD6
所属类别
原料药:抗真菌类药

物理化学性质

熔点192-195°C
沸点512.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)12.11±0.29(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D -85 to -95°, c = 1 in chloroform

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08
警示词警告
危险性描述H361
防范说明P201-P308+P313

常见问题列表

概述

艾氟康唑(Efinaconzole)是由日本科研制药公司(Kaken Pharmaceutical Co.Ltd)、加拿大威朗国际制药公司(Valeant Pharmaceuticals International)开发的一种小分子三唑类抗真菌药。该药分别于2013年10月和2014年6月获准在加拿大和美国上市,用于脚趾灰指甲的治疗,该药是首个上市的外用三唑类抗真菌药。

药理作用

艾氟康唑是首个外用三唑类抗真菌药,开发用于局部远端侧位甲下甲真菌(DLSO)的治疗,这是一种最为常见的甲真菌病,致病菌先侵入远端甲下甲床,甲床下角质增生、增厚,甲板可变为白色、棕色至灰褐色,表面凹凸不平,失去光泽,甲板缺失、松脆。Jublia是一种外用溶液,通过一种独特的内置用量控制型指甲刷进行涂敷,该药能很快干燥,无需出去过量的药物,同时无需顾虑系统性副作用,如药物相互作用或急性肝损伤。

适应症

艾氟康唑可用于脚趾甲灰指甲(onychomycosis)的治疗。

生物活性
Efinaconazole (KP-103) 是14 alpha-demethylase的抑制剂。14 alpha-demethylase参与ergosterol的生物合成,ergosterol是真菌细胞膜的成分之一。
靶点
TargetValue
14 alpha-demethylase
()
体内研究

Topical Efinaconazole solution (0.25 to 1%) is dose-dependently effective in treating both dermatophytoses, for 10 guinea pigs with interdigital tinea pedis or tinea corporis is investigated. The follow up study performs on day-30 and day-9 posttreatment demonstrated that the relapse rates for 1% Efinaconazole-treated animals with tinea pedis and for those with tinea corporis are 20 and 30%, respectively. When a single dose of 1% Efinaconazole is applied to the back skin 48 hours before fungal inoculation, 9 of the 10 animals are protected from the dermatophytosis, suggesting that active Efinaconazole is retained in skin tissue for at least 48 hours after dosing.

艾氟康唑价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-15660艾氟康唑
Efinaconazole
164650-44-610mg800元
2024/04/30S5025艾氟康唑
Efinaconazole
164650-44-625mg1286.17元
2024/04/30HY-15660艾氟康唑
Efinaconazole
164650-44-650mg2200元
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