170632-47-0
中文名称
利非西呱
英文名称
YC-1
CAS
170632-47-0
分子式
C19H16N2O2
分子量
304.34
MOL 文件
170632-47-0.mol
更新日期
2024/06/03 10:22:20
170632-47-0 结构式
基本信息
中文别名
利非西呱3-(5'-羟基甲基-2'-呋喃基)-1-苯基吲哚
英文别名
YC-1CS-2261
Nsc728165
LIFICIGUAT
Lificiguat(YC-1)
YC-1(Lificiguat)
YC 1 (pharMaceutical)
YC-1 - CAS 170632-47-0 - Calbiochem
1-Benzyl-3-(5-hydroxymethylfur-2-yl)indazole
1-benzyl-3-(5-hydroxymethyl-2-furyl)indazole
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点110-112℃
沸点522.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度DMSO: 12 mg/mL
溶解度在DMSO中的溶解度为12 毫克/毫升
酸度系数(pKa)13.83±0.10(Predicted)
形态solid
颜色white
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。
利非西呱价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-14927 | 利非西呱 Lificiguat | 170632-47-0 | 5mg | 550元 |
| 2024/04/30 | HY-14927 | 利非西呱 Lificiguat | 170632-47-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
| 2024/04/30 | HY-14927 | 利非西呱 Lificiguat | 170632-47-0 | 10 mg | 770元 |
常见问题列表
生物活性
Lificiguat (YC-1)是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。靶点
| Target | Value |
| sGC | |
| HIF-1α |
体外研究
YC-1是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的变构激活剂。YC-1能增强该酶的催化速率，并使sGC对一氧化氮气体活化剂或一氧化碳敏感化。YC-1单独使用只能激活sGC10倍，但它能增强sGC依赖于CO和NO的激活效力，导致高度纯化的酶激活，其效力可达数百倍到数千倍。在体外，YC-1能够抑制血小板聚集、血管收缩和HIF-1活性。YC-1可在转录后水平上完全抑制HIF-1α的表达，因此在低氧条件下抑制肝癌细胞中的HIF-1的转录因子活性，这说明YC-1的作用可能与氧传感通路相关，而不是sGC相关。
体内研究
将YC-1作用于实验动物，导致富含血小板的血栓形成受到抑制、平均动脉血压降低(与cGMP水平上升相关)。YC-1在负瘤小鼠中能有效地抑制肿瘤生长。YC-1处理过的小鼠肿瘤中HIF-1活性的抑制与血管生成、肿瘤生长受到抑制相关。而YC-1的抗血小板凝集效果并不影响肿瘤生长。