175519-16-1
中文名称
(3S-反式)-1,4-二氢-7-[3-甲氧基-4-(甲基氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-萘啶-3-羧酸单盐酸盐
英文名称
AG 7352 Hydrochloride
CAS
175519-16-1
分子式
C18H20ClN5O4S
分子量
437.9
MOL 文件
175519-16-1.mol
更新日期
2024/06/04 14:47:11
175519-16-1 结构式
基本信息
中文别名
TOPO II抑制剂(VORELOXIN HYDROCHLORIDE)(3S-反式)-1,4-二氢-7-[3-甲氧基-4-(甲基氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-萘啶-3-羧酸单盐酸盐
英文别名
SNS-595 HydrochlorideAG 7352 Hydrochloride
Voreloxin (SNS-595) HCl
Vosaroxin Hydrochloride
Voreloxin (Hydrochloride)
Vosaroxin hydrochloride salt
Voreloxin(SNS-595)hydrochloride
Vosaroxin hydrochloride >=98% (HPLC)
SNS-595 HYDROCHLORIDE
VOSAROXIN HYDROCHLORIDE
AG 7352 HYDROCHLORIDE
1,8-Naphthyridine-3-carboxylic Acid, 1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-, monohydrochloride
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂常见问题列表
生物活性
Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin)是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。靶点
Target | Value |
Topo II |
体外研究
Voreloxin能够有效抑制拓扑异构酶II松弛,IC50 为3.2 微克/毫升,而不影响拓扑异构酶II裂解。Voreloxin对人肿瘤细胞系的细胞毒性比etoposide更有效。 Voreloxin对15种细胞系,包括4中耐药细胞系具有广泛的抗增殖活性,IC50的范围为0.04到1.155 μM。
体内研究
Voreloxin (50毫克/千克,腹腔注射)在植入P388白血病细胞的小鼠体内,表现出有效的抗肿瘤活性。 在11种实体瘤种的10种(乳腺癌,卵巢癌,结肠癌,肺癌,胃癌,和黑色素)异种移植模型,2种血液学肿瘤异种移植模型,3种多药耐药肿瘤模型和3种小鼠同源肿瘤异种移植模型(结肠26,Lewis肺癌,M5076 卵巢肉瘤)中,Voreloxin (25 毫克/千克,静脉注射)表明强烈的肿瘤生长抑制。