1872387-43-3
中文名称
DC661
英文名称
DC661
CAS
1872387-43-3
分子式
C31H39Cl2N5
分子量
552.58
MOL 文件
1872387-43-3.mol
更新日期
2024/06/10 01:33:07
1872387-43-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物DC661N1-(7-氯喹啉-4-基)-N6-(6-((7-氯喹啉-4-基)氨基)己基)-N6-甲基己烷-1,6-二胺
英文别名
DC661DC-661
DC 661
N'-(7-Chloro-4-quinolinyl)-N-{6-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]hexyl}-N-methyl-1,6-hexanediamine
1,6-Hexanediamine, N6-(7-chloro-4-quinolinyl)-N1-[6-[(7-chloro-4-quinolinyl)amino]hexyl]-N1-methyl-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点726.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.210±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.20 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 15 mg/ml
酸度系数(pKa)9.77±0.50(Predicted)
形态固体
常见问题列表
用途
DC661是一种有效的棕榈酰蛋白硫酯酶1 (PPT1)抑制剂，可抑制自噬，并作为抗溶酶体剂。与羟氯喹(HCQ)相比，DC661具有明显的酸水解和自噬抑制作用。应用
DC661是一种用于治疗癌症的新化合物。它是一种安培激活蛋白与雷帕霉素的稳定复合物，在细胞培养中显示有抗癌作用；其对癌细胞的作用机制可能是由于其诱导自噬的能力，这一过程可以消除功能失调或不必要的细胞成分。这种化合物还能抑制死亡蛋白的表达，从而导致细胞凋亡(细胞死亡)。生物活性
DC661 是能够使溶酶体脱酸，显著抑制自噬(autophagy)，比羟化氯喹（HCQ）更有效。DC661可诱导凋亡。靶点
| Target | Value |
|
Autophagy
() |
体外研究
对黑色素瘤细胞处理以DC661可引起自噬泡标记物LC3B-II的积累，这一积累效应比Lys05或HCQ更显著，浓度也比它们低。DC661的浓度大于10 μM时，所有的细胞都死亡。与HCQ和Lys05相较，在表达mCherry-eGFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中，DC661可更显著有效地抑制自噬流；在表达GFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中，表达更高水平的游离GFP水平。DC661可引起更显著的溶酶体脱酸效应。在多种癌细胞系（包括结肠癌细胞和胰腺癌细胞）中，72 小时的药物孵育后MTT试验检测发现，DC661的IC50比HCQ的IC50低100倍。在BRAF突变的黑色素瘤细胞系中，DC661比Lys05、HCQ或BRAF/MEK双重抑制条件更有效抑制长期黑色素瘤细胞的克隆性生长、诱导更多的细胞凋亡。
体内研究
在HT29移植瘤模型中，腹腔注射3 mg/kg DC661引起肿瘤体积的显著减小，肿瘤日增长率几倍完全被抑制。但不影响小鼠体重。