2057509-72-3
中文名称
AZD4573
英文名称
AZD4573
CAS
2057509-72-3
分子式
C22H28ClN5O2
分子量
429.94
MOL 文件
2057509-72-3.mol
更新日期
2024/04/08 11:57:26
2057509-72-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物AZD4573AZD-4573(询价)
英文别名
AZD4573AZD-4573
AZD4573
AZD 4573
(1S,3R)-N-(5-chloro-4-{5,5-dimethyl-4H,5H,6H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl}pyridin-2-yl)-3-acetamidocyclohexane-1-carboxamide
(1S,3R)-3-acetamido-N-[5-chloro-4-(5,5-dimethyl-4,6-dihydropyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)pyridin-2-yl]cyclohexane-1-carboxamide
(1S,3R)-3-acetamido-N-(5-chloro-4-(5,5-dimethyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)pyridin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide
Cyclohexanecarboxamide, 3-(acetylamino)-N-[5-chloro-4-(5,6-dihydro-5,5-dimethyl-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)-2-pyridinyl]-, (1S,3R)-
所属类别
有机原料：环烃物理化学性质
沸点692.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : ≥ 125 mg/mL (290.74 mM)
酸度系数(pKa)12.28±0.40(Predicted)
常见问题列表
生物活性
AZD4573是有效的CDK9抑制剂（IC50<0.004 μM），具有高选择性。靶点
| Target | Value |
|
CDK9
() | <0.004 μM |
体外研究
在细胞中，AZD4573的短期处理可导致胞内pSer2-RNAPII的减少（与浓度和时间相关），在大多数血液癌细胞系中激活caspase3和细胞凋亡。在多种人类血液癌细胞中，AZD4573诱导caspase快速激活（6 h）并丧失生存活力（24 h），而对实体瘤影响甚微。
体内研究
在多种动物模型中，AZD4573具有较短的半衰期，在大鼠、狗和猴体内，半衰期小于1 h。通过静脉注射途径给药，AZD4573具有良好的溶解性。