2158197-70-5
中文名称
CS-2831
英文名称
HS1371
CAS
2158197-70-5
分子式
C24H24N4O
分子量
384.47
MOL 文件
2158197-70-5.mol
更新日期
2024/05/30 16:02:11
2158197-70-5 结构式
基本信息
中文别名
7-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-4-(对-甲苯基氧基)喹啉 英文别名
HS1371CS-2831
HS-1371
HS 1371
HS1371
2158197-70-5
Quinoline, 4-(4-methylphenoxy)-7-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);78.03(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:4):0.2(Max Conc. mg/mL);0.52(Max Conc. mM)
DMSO:11.56(Max Conc. mg/mL);30.06(Max Conc. mM)
Ethanol:4.5(Max Conc. mg/mL);11.7(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:4):0.2(Max Conc. mg/mL);0.52(Max Conc. mM)
DMSO:11.56(Max Conc. mg/mL);30.06(Max Conc. mM)
Ethanol:4.5(Max Conc. mg/mL);11.7(Max Conc. mM)
形态固体
常见问题列表
生物活性
HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂，IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域，因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。靶点
| Target | Value |
|
RIP3 kinase
() | 20.8 nM |
体外研究
HS-1371对RIP3在S227位点的自肾磷酸化具有抑制作用。在HT-29细胞中，它对TNF诱导的坏死性凋亡信号具有完全抑制活性，对RIP3和MLKL的磷酸化没有活性。通过HS-1371抑制RIP3激酶活性可阻止坏死复合体（necrosome complex)的形成，破坏MLKL的招募。HS-1371可挽救TNF诱导的细胞坏死。它能保护细胞免受依赖于RIP3的坏死性细胞死亡，但不能影响凋亡性细胞死亡。