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383907-43-5

中文名称 N/A
英文名称 NSC 663284
CAS 383907-43-5
分子式 C15H16ClN3O3
分子量 321.76
MOL 文件 383907-43-5.mol
更新日期 2024/06/05 09:20:00
383907-43-5 结构式 383907-43-5 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T16357
英文别名
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284
5,8-Quinolinedione, 6-chloro-7-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 - CAS 383907-43-5 - Calbiochem

物理化学性质

沸点478.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 16 mg/mL
溶解度二甲基亚砜:16 毫克/毫升
酸度系数(pKa)6.79±0.10(Predicted)
形态solid
颜色red
敏感性感光
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335
危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26
WGK Germany3
WGK Germany3

常见问题列表

生物活性
NSC 663284 是一种有效的,细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂,Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A,Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学,Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
靶点

IC50: 0.21 μM (Cdc25B2)

体外研究

NSC 663284 (3-100μM; 48 hours) has a mean IC 50 value in the NCI 60 Cell human tumor panel of 1.5 ± 0.6 μM, has IC 50 values of 0.2 μM in human breast cancer MDA-MB-435 and MDA-N cells, has an IC 50 value of 1.7 μM in human breast MCF-7 cells in culture. NSC 663284 has relative IC 50 values for Cdc25B2 (IC 50 =0.21 μM) are 20- and 450-fold lower than for VHR (IC 50 =4.0 μM) or PTP1B (IC 50 >4.0 μM), respectively.

体内研究

NSC 663284 (intravenous injection; 2, 3, and 5mg/kg) inhibits the growth of subcutaneous human colon HT29 xenografts in SCID mice. After a single dose of 5 mg/kg, NSC 663284 is not detectable in plasma or tissues beyond 5 min. Following NSC 663284 treatment of tumor-bearing SCID mice, reduces glutathione concentrations in HT29 tumor are decreased to a greater extent and remained decreased for longer than the reduced glutathione concentrations in liver and kidneys.

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