475205-49-3
中文名称
A 317491
英文名称
A-317491 DISODIUM SALT
CAS
475205-49-3
分子式
C33H27NO8
分子量
565.57
MOL 文件
475205-49-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
475205-49-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物A-317491A-317491游离态
(S)-5-((3-苯氧基苄基)(1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基甲酰基)苯-1,2,4-三羧酸
英文别名
ABT 202A-317491 sodium
A 317491
A317491
4-tricarboxylic acid
A-317491 DISODIUM SALT
A-317491
A 317491
A317491
(S)-5-((3-phenoxybenzyl)(1
4-tetrahydronaphthalen-1-yl)carbamoyl)benzene-1
(S)-5-((3-phenoxybenzyl)(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)carbaMoyl)benzene-1,2,4-tricarboxylic acid
5-[[(3-Phenoxybenzyl)[(1S)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl]amino]carbonyl]-1,2,4-benzenetricarboxylic acid
物理化学性质
沸点840.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度H2O: ~34 mg/mL
酸度系数(pKa)2.57±0.10(Predicted)
形态powder
颜色white
A 317491价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8519 | A 317491 A-317491 | 475205-49-3 | 5mg | 876.94元 |
| 2024/04/30 | S8519 | A 317491 A-317491 | 475205-49-3 | 25mg | 2105.6元 |
常见问题列表
生物活性
A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3和P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂，对人源P2X3和P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。靶点
| Target | Value |
|
Human P2X2/3
(Cell-free assay) | 9 nM(Ki) |
|
Human P2X3
(Cell-free assay) | 22 nM(Ki) |
|
Rat P2X3
(Cell-free assay) | 22 nM(Ki) |
|
Rat P2X2/3
(Cell-free assay) | 92 nM(Ki) |
体外研究
A-317491有效地抑制重组人源和大鼠源P2X3和P2X2/3受体介导的钙流动(Ki = 22-92 nM)，相对于其他P2受体和神经递质受体、离子通道和酶（IC50 >10 μM），对P2X3和P2X2/3受体具有高选择性。在体外人源和大鼠的肝细胞微粒体，A-317491没有发生可检测的代谢过程（氧化或糖脂化）。
体内研究
在大鼠中，A-317491(ED50 = 30 μmol/kg s.c.)能够剂量依赖性地减少CFA（complete Freund's adjuvant）诱导的热痛觉过敏。在慢性神经收缩损伤后，A-317491能有效地减缓热痛觉过敏和机械性痛觉超敏(ED50 = 10–15 μmol/kg s.c.)。A-317491虽然在慢性疼痛模型中具有活性，但在急性疼痛、术后痛、内脏痛的动物模型中，没有减少伤害感受的作用(ED50 >100 μmol/kg s.c.)。在大鼠中进行的初步药代动力学研究表明，皮下注射10 μmol/kg A-317491后，A-317491具有高效的全身生物利用度，血浆浓度约为15 μg/ml，>99%的蛋白质结合率，在血浆中的半衰期为11小时。在好几种炎症、神经性疼痛的动物模型中，全身给药（A-317491）能有效地减少疼痛相关的行为。A-317491在目前的研究中被发现不能显著地投入中枢神经系统。