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54533-85-6

中文名称 硝唑芬酮
英文名称 Nizofenone
CAS 54533-85-6
分子式 C21H21ClN4O3
分子量 412.87
MOL 文件 54533-85-6.mol
54533-85-6 结构式 54533-85-6 结构式

基本信息

中文别名
硝唑芬酮
尼唑苯酮
咪唑硝苯酮
富马酸尼唑苯酮
化合物 T28176
(2-氯苯基)-2-(2-二乙氨基甲基-1-咪唑)-5-硝基二苯甲酮
(2-氯苯基)[2-[2-[(二乙基氨基)甲基]-1H-咪唑-1-基]-5-硝基苯基]甲酮
英文别名
EkonN
Y-9179
Midafenone
Nizofenone
Nizofenone fumarate
Nizofenone USP/EP/BP
1-[2-(2-Chlorobenzoyl)-4-nitrophenyl]-2-(diethylaminomethyl)-1H-imidazole
2'-Chloro-2-[2-[(diethylamino)methyl]-1H-imidazol-1-yl]-5-nitrobenzophenone
(2-chlorophenyl)-[2-[2-(diethylaminomethyl)-1-imidazolyl]-5-nitrophenyl]methanone
(2-Chlorophenyl)[2-[2-(diethylamino)methyl]-1H-imidazol-1-y1]-5-nitmphenyl]methanone
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 中枢兴奋药(包括脑功能代谢激活药)

物理化学性质

外观性状从异丙醚得淡黄色结晶,熔点75-76℃。
富马酸尼唑苯酮(Nizofenone Fumarate):C21H21ClN4O3?C4H4O4。[54533-86-7]。从异丙醚得淡黄色结晶,熔点157-158℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):495,504,1711,1580口服;62,70,63,65静脉注射;270,278,1830,1629皮下注射。
熔点75-76°
沸点609.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
酸度系数(pKa)8.75±0.25(Predicted)

应用领域

用途1
对局部及全脑缺血模型、全脑缺血再供血模型、缺氧模型有延长生存时间作用,有改善脑机能和缩小脑栓塞病灶效果。用于轻至中等程度蛛网膜下腔出血急性期的缺血所引起的脑障碍。

制备方法

方法1
15.3g2-(二乙氨基甲基)咪唑溶于100ml二甲基甲酰胺,加入4.6g 50%的氢化钠。在室温下搅拌30min后,在冰浴冷却下加入29.6g 2,2’-二氯-5-硝基二苯酮。在室温下搅拌2h后,再在60℃下搅拌1h。减压浓缩反应液,往剩余液加入水后,用乙酸乙酯提取。再用5%盐酸提取乙酸乙酯溶液。用碳酸氢钠中和酸性提取液,再用乙酸乙酯提取。提取液水洗,用活性炭过滤。滤液用无水硫酸镁干燥,减压浓缩。剩余物用异丙醚重结晶,得33.1g淡黄色的尼唑苯酮结晶,熔点75~76℃。
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