56932-43-5
中文名称
8-羟基-7-[(6-磺基-2-萘基)偶氮基]-5-喹啉磺酸二钠盐
CAS
56932-43-5
分子式
C19H11N3Na2O7S2
分子量
503.42
MOL 文件
56932-43-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
56932-43-5 结构式
基本信息
中文别名
NSC-87877二钠盐8-羟基-7-[(6-磺基-2-萘基)偶氮基]-5-喹啉磺酸
8-羟基-7-[(6-磺基-2-萘基)偶氮基]-5-喹啉磺酸二钠盐
英文别名
NAPHTHYLAZOXINE SNAPHTHYLAZOXINE 6S
nsc-87877 disodium salt
NAPHTHYLAZOXINE S DISODIUM SALT
7-(6-SULFO-2-NAPHTHYLAZO)-8-HYDROXYQUINOLINE-5-SULFONIC ACID SODIUM SALT
8-hydroxy-7-[(6-sulfo-2-naphthalenyl)azo]-5-quinolinesulfonicacidisodium
7-(6-Sulfo-2-naphthylazo)-8-hydroxyquinoline-5-sulfonicacid,disodiumsalt
disodium 8-hydroxy-7-[(6-sulphonato-2-naphthyl)azo]quinoline-5-sulphonate
8-HYDROXY-7-(6-SULFO-2-NAPHTHYLAZO)-5-QUINOLINESULFONIC ACID DISODIUM SALT
8-hydroxy-7-[(6-sulfo-2-naphthalenyl)azo]-5-quinolinesulfonic acid disodium
常见问题列表
生物活性
NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制剂，IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。靶点
| Target | Value |
|
SHP-2
(Cell-free assay) | 318 nM |
|
SHP-1
(Cell-free assay) | 355 nM |
体外研究
NSC-87877在体外实验中对人源Shp2和Shp1可能没有选择性。它能抑制EGF刺激的Shp2激活和EGF诱导的Erk1/2的激活。NSC-87877抑制Gab1-Shp2嵌合体诱导的Erk1/2的激活，但对PMA（佛波酯）诱导的Erk1/2激活没有作用。NSC-87877并不抑制EGF诱导的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Sph2联合。NSC-87877能显著减少MDA-MB-468细胞活力/增殖，尤其是在与磷酸肌醇3抑制剂结合使用的情况下。
体内研究
NSC-87877在中枢神经系统中，阻止炎性细胞的积累，几乎完全阻止了实验性自身免疫性脑脊髓炎的发展。在具有肾神经母细胞瘤的小鼠模型中，NSC-87877的处理减少肿瘤的生长、增加p53和p38活性。在痛觉超敏大鼠中脊椎内注射NSC-87877（1, 10或100 μM/只）将抑制脊神经结扎的异常性疼痛、脊髓SHP和NR2B的磷酸化、SHP2/磷酸化SHP2-PSD-95和PSD-95-NR2B/磷酸化NR2B的共沉淀。