915385-81-8
中文名称
3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺
英文名称
ABC294640
CAS
915385-81-8
分子式
C23H25ClN2O
分子量
380.91
MOL 文件
915385-81-8.mol
更新日期
2024/05/28 11:40:29
915385-81-8 结构式
基本信息
中文别名
鞘氨醇激酶2抑制剂(SK2抑制剂)(ABC294640)3-(4-氯苯基)-N-(4-吡啶基甲基)金刚烷-1-甲酰胺
3-(4-氯苯基)-N-(吡啶-4-基甲基)金刚烷-1-甲酰胺
英文别名
CS-802ABC294640
ABC294640(Opaganib)
Opaganib (ABC294640)
3-(4-chlorophenyl)-adamantane-1-carboxylic acid (pyridin-4-ylmethyl)amide
Tricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-carboxamide, 3-(4-chlorophenyl)-N-(4-pyridinylmethyl)
3-(4-Chlorophenyl)-N-(4-pyridinylmethyl)tricyclo[3.3.1.1(3,7)]decane-1-carboxamide
ABC294640
ABC-294640
ABC 294640
3-(4-CHLOROPHENYL)-ADAMANTANE-1-CARBOXYLIC ACID (PYRIDIN-4-YLMETHYL)AMIDE.
ABC294640
ABC-294640
ABC 294640
3-(4-CHLOROPHENYL)-ADAMANTANE-1-CARBOXYLIC ACID (PYRIDIN-4-YLMETHYL)AMIDE
OPAGANIB
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥38.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥58.9 mg/mL in EtOH
形态固体
常见问题列表
生物活性
Opaganib (ABC294640)是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂，IC50约为 60 μM。Phase 1/2。靶点
| Target | Value |
|
SphK2
(Cell-free assay) | 60 μM |
体外研究
ABC294640显著改变MDA-MB-231细胞中神经酰胺/S1P的比率，与SK活性的抑制一致。ABC294640抑制肿瘤细胞增殖，IC50值范围大约为6 -48 μM，并且损害肿瘤细胞迁移，伴随微丝损失。在A-498，PC-3，和MDA-MB-231细胞中，ABC294640诱导非凋亡细胞死亡，溶酶体形态学改变，自噬体形成，并增加酸性囊泡。在MCF-7 和ER-转染的HEK293细胞中，ABC294640减少E2-刺激的ERE荧光素酶活性。
体内研究
在负荷乳腺癌异种移植物的小鼠中，ABC294640 (100 mg/kg, p.o.)显著减少肿瘤生长，与S1P水平的消耗相关。在负荷A-498异种移植物的严重联合免疫缺陷小鼠中，ABC294640延长肿瘤生长，并提高自吞噬标志物。 ABC294640防止肝脏移植诱导的炎症和先天性与获得性免疫之间的串扰，主要物质沉淀和恶化的移植损伤，并改善肝功能，提高存活率。