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泊那替尼

泊那替尼, 943319-70-8, 结构式
泊那替尼
CAS号:
943319-70-8
英文名:
Ponatinib
英文别名:
He he;CS-165;AP24534;ponatini;Ponatinib;Ponatinib Base;Ponatinib, >=98%;AP24534(Ponatinib);AP-24534; AP 24534;Ponatinib (AP24534)
中文名:
泊那替尼
中文别名:
普纳替;帕拉替尼;帕纳替尼;泊那替尼;普纳替尼;普纳替尼杂质;普纳替尼/博那替尼;普纳替尼、AP24534;帕纳替尼PONATINIB;帕纳替尼 (AP 24534)
CBNumber:
CB00129774
分子式:
C29H27F3N6O
分子量:
532.56
MOL File:
943319-70-8.mol

泊那替尼化学性质

熔点:
>175°C (dec.)
密度:
1.3
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 50 mg/ml) or in Ethanol (up to 25 mg/ml with warming).
形态:
Yellow powder.
酸度系数(pKa):
12.99±0.70(Predicted)
颜色:
Yellow
稳定性:
Stable for 2 years from date? of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
CAS 数据库:
943319-70-8
安全信息
海关编码: 29335990
毒害物质数据: 943319-70-8(Hazardous Substances Data)

泊那替尼性质、用途与生产工艺

抗癌药物

泊那替尼(帕纳替尼;AP24534)是一种有效的口服活性 TKI。 其化学名称为 3-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-乙炔基)-4-甲基-N-19苯甲酰胺盐酸盐。 2012年12月经美国FDA批准上市,用于治疗成人慢性粒细胞白血病(CML)、“费城染色体阳性”(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)。该药物主要用于治疗对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效的患者,或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼的患者,以及不适合伊马替尼后续治疗的患者。也可用于治疗具有基因突变(“T315I 突变”)的患者。该药物在体外能有效抑制在FGFR1-4激酶的活性,其IC50值分别为2,2,18 和8nmol/L,在没有白细胞介素-3的细胞内,泊那替尼对抑制细胞FGFR1-4激酶表达的IC50值分别是24、8、8和34nmol/L,同时检测了在每个细胞中泊那替尼对FGFR1-4磷酸化的抑制作用,其IC50值分别是39、29、32 和39 nmol /L。

不良反应

泊那替尼可能会导致腿部或肺部出现严重或危及生命的血栓、心脏病发作或中风。也可能导致严重或危及生命的心力衰竭(心脏无法将足够的血液泵送到身体其他部位的情况)和心律失常(心律异常)或者对肝脏造成严重或危及生命的损害。具体可能出现的不良反应包括:呼吸急促,胸痛,心跳加快、不规则或心跳加快,头晕,或昏厥;瘙痒,眼睛或皮肤发黄,尿色深或右上腹部疼痛或不适等等。

作用方式

泊那替尼的主要靶点是 BCR-ABL,这是一种异常酪氨酸激酶,是 CML 和 Ph+ ALL 的标志。 CML 的特征是由于产生 BCR-ABL 蛋白的基因异常,骨髓过度且不受调节地产生白细胞。 在产生过多白细胞的慢性阶段之后,CML 通常会演变成更具侵袭性的阶段,例如加速危象或急变危象。 Ph+ ALL 是急性淋巴细胞白血病的一种亚型,携带产生 BCR-ABL 的 Ph+ 染色体。 它的病程比 CML 更具侵袭性,通常采用化疗和酪氨酸激酶抑制剂联合治疗。 由于这两种疾病都表达 BCR-ABL 蛋白,因此它们可能对 ponatinib 治疗敏感。

泊那替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

泊那替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-12047帕纳替尼
Ponatinib
943319-70-810mg810元
2024/04/30S1490帕纳替尼
Ponatinib (AP24534)
943319-70-810mM(1mL in DMSO)819.31元

泊那替尼 生产厂家

全球有 285家供应商   泊那替尼国内生产厂家
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上海沸柏化工科技有限公司 021-58955608,2250286 15921236618 blinkzeng@gmail.com 中国 523 62
湖南华义智德医药科技有限公司 17752881701 190060276@qq.com 中国 109 58
重庆酞之泉生物科技有限公司 18306022109 3236923470@qq.com 中国 292 58
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北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 94838 76
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6011 61
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武汉天植生物技术有限公司 18607101326 15172504745 aileen@chemfaces.com 中国 7059 55
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武汉柏森源生物科技有限公司 027-51335350 15107175693 bosenyuan@foxmail.com 中国 192 55
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济南药研药物化学有限公司 jnyaoyan@163.com 中国 3069 58
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湖北康鑫源顺医药化工有限公司 027-51831887 15337167856 hubeixinyuanshun@163.com 中国 10305 58
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范德(北京)生物科技有限责任公司 15911056312 liming@bio-fount.com 中国 9730 58
上海葑菲医药科技有限公司 +8618221552033 edward-atom@hotmail.com 中国 876 58
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