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罗曲普坦琥珀酸盐

罗曲普坦琥珀酸盐, 158930-17-7, 结构式
罗曲普坦琥珀酸盐
CAS号:
158930-17-7
英文名:
Frova
英文别名:
Frova;Migard;Miguard;Frovelan;Unii-D28J6W18hy;Frova,Frovatriptan Succinate;Frovatriptan succinate [usan];Frovatriptan (succinate salt);Frovatriptan succinate hydrate;Frovatriptan Succinate (1286413)
中文名:
罗曲普坦琥珀酸盐
中文别名:
夫罗曲坦琥珀酸;夫罗曲坦琥珀酸盐;罗曲普坦琥珀酸盐;琥珀酸夫罗曲坦一水合物;夫罗曲坦琥珀酸盐水合物;夫罗曲普坦琥珀酸盐水合物
CBNumber:
CB01247842
分子式:
C18H25N3O6
分子量:
0
MOL File:
158930-17-7.mol

罗曲普坦琥珀酸盐化学性质

熔点:
150-153°C
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated), Water (Slightly, Heated)
形态:
powder
颜色:
white to beige
CAS 数据库:
158930-17-7
安全信息
海关编码: 2933995500

罗曲普坦琥珀酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。

靶点

5-HT 1B Receptor

8.2 (pEC 50 )

5-HT 1D Receptor

体外研究

Cerebral vasodilatation and neurogenic inflammation are considered to be prime movers in the pathogenesis of migraine. Activation of 5-HT 1B reverses cerebral vasodilatation and activation of 5-HT 1D prevents neurogenic inflammation. Frovatriptan has a high affinity for 5-HT 1B and 5-HT 1D receptors and a moderate affinity for the 5-HT 1A and 5-HT 1F receptors subtypes. Frovatriptan has a moderate affinity for the 5-HT 7 receptors, an action associated with coronary artery relaxation in the dog.

体内研究

Oral bioavailability of Frovatriptan is 22%-30% and is not affected by food. Although the maximum concentration in the plasma is achieved in 2-3 hours, 60%-70% of this is achieved in 1 hour. A steady state is achieved in 4-5 days. Plasma protein binding is low at 15%. The most unique feature is the relative terminal long half-life of about 26 hours. Frovatriptan is chiefly metabolized by CYP1A2 and is cleared by the kidney and liver making moderate failure of either organ not a limiting factor in treatment.
Frovatriptan (0.1, 0.2, and 0.3 mg/kg; a single bolus intraduodenal administration) treatment produces an increase in carotid vascular resistance, which is sustained for at least 5 hours in dogs.

罗曲普坦琥珀酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

罗曲普坦琥珀酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-B1658A罗曲普坦琥珀酸盐
Frovatriptan succinate hydrate
158930-17-71mg304元
2024/04/30HY-B1658AFrovatriptan succinate hydrate5 mg620元

罗曲普坦琥珀酸盐 生产厂家

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