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3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺

3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺, 1094614-84-2, 结构式
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
CAS号:
1094614-84-2
英文名:
BIX 02188
英文别名:
CS-38;BIX 02188;(E/Z)-BIX02188;BIX 02188, >=98%;BIX 02188 USP/EP/BP;BIX 02188(BIX-02188;BIX 02188(BIX-02188;BIX02188);BIX-02188(Random Configuration);BIX-02188 BIX02188MEK5 inhibitor potent and selective;3-(((3-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxamide
中文名:
3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
中文别名:
MEK5抑制剂(BIX02188);3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
CBNumber:
CB02489917
分子式:
C25H24N4O2
分子量:
412.48366
MOL File:
1094614-84-2.mol

3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺化学性质

熔点:
>268oC (dec.)
沸点:
615.8±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.283
储存条件:
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
11.19±0.20(Predicted)
颜色:
Yellow
安全信息
海关编码: 2933998090

3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺性质、用途与生产工艺

简介

BIX02188是选择性MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。

靶点

MEK5

体外研究

BIX02188明显抑制MEK5催化活性,IC50为4.3 nM,轻微抑制ERK5催化活性,IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM,作用于p38α时IC50为3.9 μM,作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞,抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时,没有毒性。BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞,通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活,IC50分别为1.15 μM和0.82 μM。BIX02188作用于300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs),抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,IC50为0.8 μM,尤其通过抑制MEK5信号通路。

3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 上下游产品信息

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更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
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BIX02188
1094614-84-25mg1265元
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BIX02188
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3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺 生产厂家

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