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[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid

[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid, 164083-84-5, 结构式
[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid
CAS号:
164083-84-5
英文名:
LY311727
英文别名:
LY 311727;3-(1-Benzyl-2-ethyl-3-carboxamido-methyl-indol-5-yl)-oxy-propan-ephosphonic acid;(3-{[3-(2-amino-2-oxoethyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-5-yl]oxy}propyl)phosphonic acid;[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid;(3-{[3-(2-amino-2-oxoethyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-5-yl]oxy}propyl)phosphonic acid (ApexBio);Phosphonic acid, P-[3-[[3-(2-aMino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylMethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-
中文名:
[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid
中文别名:
化合物 T22950
CBNumber:
CB02518822
分子式:
C22H27N2O5P
分子量:
430.43
MOL File:
164083-84-5.mol

[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid化学性质

沸点:
758.2±70.0 °C(Predicted)
密度:
1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: ≥15mg/mL
酸度系数(pKa):
2.43±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to tan
安全信息
WGK Germany: 3

[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid性质、用途与生产工艺

简介

分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 异构体是低分子量、毫摩尔量的钙依赖性酶,可从膜磷脂的 sn-2 位水解脂肪酸。IIA 组 sPLA2,也称为 sPLA2IIA 和非胰腺 sPLA2,具有调节类花生酸合成的作用,并可能调节炎症信号传导。LY311727 是 IIA 组 sPLA2 (IC50 = 0.47 μM) 的抑制剂,以非共价方式与酶的活性位点相互作用。它显示出比胰腺 sPLA2(IB 组 sPLA2)高 1,500 倍以上的选择性。LY311727通常用于区分 IIA 组 sPLA2 与生物系统中其他 sPLA2 同种型的作用。

生物活性

LY-311727 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂 (IC50 <1 μM for group IIA sPLA2)。sPLA2 是一种重要的促炎症酶。

靶点

sPLA 2

体外研究

LY-311727 (0.1-10 μM) suppresses the contractile responses induced by human non-pancreatic secretory phospholipase A 2 (hnps-PLA 2 ), in a concentration related manner.
LY-311727 nearly abolishes the hnps-PLA 2 responses at 1μM, while it failed to suppress porcine pancreatic PLA 2 concentration response curves at the same concentration.
LY-311727 displays 1,500-fold selectivity when assayed against porcine pancreatic s-PLA 2 .

体内研究

LY-311727 (3-30 mg/kg; i.v.) dramatically suppresses the circulating enzyme activity in mice with Mt-sPLA 2 transgenic the intravenous (i.v.) administration.

Animal Model: C57BL/6J mice, metallothionein promoter-human secretory PLA 2 minigene (Mt-sPLA 2 ) transgenic mice model
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Intravenous injection
Result: Significantly and dose dependently suppressed the PLA 2 activity in the serum.

[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid 上下游产品信息

上游原料

下游产品

[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-107393[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid
LY-311727
164083-84-55mg2800元

[3-[[3-(2-Amino-2-oxoethyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-5-yl]oxy]propyl]-phosphonicacid 生产厂家

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