AMG-548

生物活性靶点体外研究体内研究 AMG-548 试剂级价格

AMG-548

CAS号:: 864249-60-5

英文名:: 2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride

英文别名:: AMG-548 dihydrochloride;AMG 548;AMG-548 (AMG548);2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone;4(3H)-Pyrimidinone, 2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-;2-[[(2S)-2-Amino-3-phenylpropyl]amino]-3-methyl-5-(2-naphthalenyl)-6-(4-pyridinyl)-4(3H)-pyrimidinone dihydrochloride

中文名:: AMG-548

中文别名:: 化合物 T10298L;化合物 AMG-548 DIHYDROCHLORIDE

CBNumber:: CB02750503

分子式:: C29H27N5O

分子量:: 461.56

MOL File:: 864249-60-5.mol

化学性质安全信息用途价格供应商 35

AMG-548化学性质

储存条件:: -20°C

溶解度:: DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)

形态:: powder

颜色:: white to beige

安全信息

危险品标志:	T

危险类别码:	25-36/37/38

安全说明:	26-45

危险品运输编号:	UN 2811 6.1 / PGIII

WGK Germany:	3

AMG-548性质、用途与生产工艺

生物活性

AMG-548 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。

靶点

p38α

0.5 nM (Ki)

p38β

3.6 nM (Ki)

p38δ

2600 nM (Ki)

p38γ

4100 nM (Ki)

dog p38α

5.0 nM (Ki)

JNK1

11480 nM (Ki)

JNK2

39 nM (Ki)

JNK3

61 nM (Ki)

CK1

体外研究

AMG-548 shows >1000 fold selective against p38γ (K _i =2600 nM) and p38δ (k _i =4100 nM). AMG-548 has an modest selectivity against JNK2 (k _i =39 nM) and JNK3 (k _i =61 nM). AMG-548 is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFa (IC ₅₀ =3 nM) and IL1b (IC ₅₀ =7 nM) as well as TNFa induced IL-8 (IC ₅₀ =0.7 nM) and IL-1b induced IL-6 (IC50 ₅₀ =1.3 nM) in human whole blood.
AMG-548 (10 μM) inhibits the hDvl2 shift.

体内研究

AMG-548 has rat F of 62% and dog F of 47%. The t _1/2 is 4.6 hours in rats and 7.3 hours in dogs.

AMG-548 上下游产品信息

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AMG-548 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/04/30	HY-108642B	AMG-548 AMG-548 dihydrochloride	864249-60-5	5mg	2700元
2024/04/30	HY-108642B	AMG-548 AMG-548 dihydrochloride	864249-60-5	10 mM * 1 mLin DMSO	3170元

AMG-548 生产厂家

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