氢化可的松琥珀酸钠 化学药品说明书注射用氢化可的松琥珀酸钠|药典2005版氢化可的松琥珀酸钠|药典2005版
氢化可的松琥珀酸钠,化学名为:11β,17-二羟基-21-(3-羧基-1-羟丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮,-钠盐。目前,传统的氢化可的松琥珀酸酯成盐生产工艺是以中间体氢化可的松琥珀酸酯及氢氧化钠为原料,以丙酮为溶剂进行化学反应,在高温状态下回流,反应完毕后分馏以去除丙酮,再放入适量的磷酸盐缓冲溶液调试PH值,过滤得到氢化可的松琥珀酸钠。
气管炎、哮喘是一组对人类健康危害大,且发病率高的呼吸道顽症,它可以影响到所有年龄段的人群,近年来其发病率呈上升趋势。氢化可的松琥珀酸钠属于糖皮质激素类药品具有很强的抗炎作用,主要用于急性肾上腺皮质功能不全和哮喘急性状态及休克等疾病,特别适合重症病人使用。以往临床上使用的氢化可的松为醇性制剂,患者会出现颜面潮红、兴奋烦躁、心律增快、血管局部刺激症状等副作用,现在氢化可的松琥珀酸钠为水溶性速溶型制剂,故吸收快、作用迅速,由于氢化可的松琥珀酸钠价格低廉,更加适合临床上应用。氢化可的松琥珀酸钠,化学名为:11β,17-二羟基-21-(3-羧基-1-羟丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮,-钠盐。
一种氢化可的松琥珀酸钠的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)在极性溶剂中,将氢化可的松琥珀酸酯与缓冲溶液在0-80℃下反应1-4小时,控制PH5-8,反应完毕后,将反应液静置1~4h,使反应液温度达到40℃以下;
(2)在搅拌下,将碱性溶液缓慢加入到上述反应液中,直到PH值达到7.5-11.0,过滤得到白色或类白色的氢化可的松琥珀酸钠。