BLU-667（拉西替尼）
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- CAS号:
- 2097132-94-8
- 英文名:
- Pralsetinib
- 英文别名:
- PRALSETINIB;BLU-667;Rralsetinib;CPD2049;BLU-667-API;13C4]-Pralsetinib;PRALSETINIB (BLU667);BLU-667 (Pralsetinib);BLU-667;BLU 667;BLU667;2097132-94-8;(cis)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-(5- methyl-1H-pyrazol-3-ylamino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide
- 中文名:
- BLU-667（拉西替尼）
- 中文别名:
- 拉西替尼;普拉西替尼;普拉赛替尼;普拉塞替尼;普雷西替尼;普拉替尼API;BLU-667游离态;13C4]-普拉塞替尼;BLU-667(拉西替尼);普拉替尼(BLU-667)
- CBNumber:
- CB04632289
- 分子式:
- C27H32FN9O2
- 分子量:
- 533.6
- MOL File:
- 2097132-94-8.mol
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BLU-667（拉西替尼）化学性质
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沸点:
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799.1±60.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at 4°C
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溶解度:
-
DMSO : ≥ 100 mg/mL (187.41 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
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酸度系数(pKa):
-
14.33±0.10(Predicted)
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InChIKey:
-
GBLBJPZSROAGMF-BATDWUPUSA-N
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SMILES:
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[C@]1(OC)(C(N[C@H](C2=CC=C(N3C=C(F)C=N3)N=C2)C)=O)CC[C@H](C2=NC(NC3C=C(C)NN=3)=CC(C)=N2)CC1
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BLU-667（拉西替尼）性质、用途与生产工艺
Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用，IC50~0.4 nM。
| Target | Value |
RET V804L
(Cell-free assay )
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0.3 nM
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WT RET
(Cell-free assay)
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0.4 nM
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RET V804M
(Cell-free assay)
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0.4 nM
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RET M918T
(Cell-free asssay)
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0.4 nM
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CCDC6-RET
(Cell-free assay)
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0.4 nM
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在包含371种激酶的激酶库中，BLU-667对RET的选择性比对其中96%的激酶选择性高至少100倍。在含有RET突变的癌细胞中，BLU-667可特异地抑制RET信号、BLU-667比其他多激酶抑制剂更有效地抑制含RET突变的细胞系增殖。
在体内，BLU-667可有效地抑制受多种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植瘤，而不抑制VEGFR2。BLU-667在体内实验中耐受性良好。
BLU-667（拉西替尼）
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-112301 | Pralsetinib | | 1 mg | 700元 |
| 2024/04/30 | S8716 | BLU-667（拉西替尼）
Pralsetinib (BLU-667) | 2097132-94-8 | 2mg | 1170元 |
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