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SBi4211 dimethanesulfonate

SBi4211 dimethanesulfonate, 161374-55-6, 结构式
SBi4211 dimethanesulfonate
CAS号:
161374-55-6
英文名:
SBi4211 dimethanesulfonate
英文别名:
SBi4211 dimethanesulfonate;Heptamidine dimethanesulfote;Heptamidine dimethanesulfonate;4,4'-(Heptane-1,7-diylbis(oxy))dibenzimidamide dimethanesulfonate;Heptamidine,dystrophy,SBi 4211,Myotonic,SBi4211,inhibit,Calcium-Binding,cancer,melanoma,SBi-4211,S100B,Heptamidine dimethanesulfonate,HeLa,Inhibitor,cell
中文名:
SBi4211 dimethanesulfonate
中文别名:
二甲基磺酸庚胺;4,4'-(庚烷-1,7-二基双(氧基))二苯甲脒 二甲磺酸盐;化合物HEPTAMIDINE DIMETHANESULFONATE
CBNumber:
CB08054427
分子式:
C22H32N4O5S
分子量:
464.58
MOL File:
161374-55-6.mol

SBi4211 dimethanesulfonate化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: 62.5 mg/mL (111.47 mM)
安全信息

SBi4211 dimethanesulfonate性质、用途与生产工艺

生物活性

Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) 是一种强效的,与喷他脒 (HY-B0537) 有关的钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd=6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine dimethanesulfonate 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。

靶点

Kd: 6.9 μM (calcium-binding protein S100B)

体外研究

Heptamidine is a Pentamidine-S100B complex, two molecules of pentamidine bind per monomer of S100B, which performs to be an inhibitor for S100B.Heptamidine (20 μM) does not decrease CUG levels significantly when compares to Propamidine and Pentamidine, and exhibits cytotoxic at concentrations above 17.5 μM in HeLa cells expressing 960 CUG repeats.Heptamidine rescues mis-splicing of minigene reporters in a HeLa cell DM1 model with an EC 50 value of 15 μM.

体内研究

Heptamidine (intraperitoneal injection; 20 or 30 mg/kg; 7 days) causes a dose-dependent reduction of exon 7a inclusion in HSA LR mice, returning to wild type levels (6±1%) when at 20 mg/kg dose, the myotonia is reduced from grade 3 to grade 1 (occasional myotonic discharge) or grade 0 at both 20 or 30 mg/kg.

Animal Model: Homozygous HSALR transgenic mice in line 20b (FVB inbred background) with a Myotonic dystrophy (DM) mouse model
Dosage: 20 or 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 7 days; once daily
Result: Reversed splicing defects and rescues myotonia in a DM mouse model.

SBi4211 dimethanesulfonate 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SBi4211 dimethanesulfonate 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-16918ASBi4211 dimethanesulfonate
Heptamidine dimethanesulfonate
161374-55-65mg2100元
2024/04/30S3389SBi4211 dimethanesulfonate
Heptamidine Dimethanesulfonate
161374-55-65mg2366.91元

SBi4211 dimethanesulfonate 生产厂家

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