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SENEXIN A

SENEXIN A, 1366002-50-7, 结构式
SENEXIN A
CAS号:
1366002-50-7
英文名:
Senexin A
英文别名:
Senexin A;4-(Phenethylamino)quinazoline-6-carbonitrile;4-[(2-Phenylethyl)amino]-6-quinazolinecarbonitrile;Senexin A (This product is unavailable in the U.S.);6-Quinazolinecarbonitrile, 4-[(2-phenylethyl)amino]-;Cyclin dependent kinase,Senexin A,Inhibitor,CDK,inhibit
中文名:
SENEXIN A
中文别名:
化合物SENEXIN A;CDK8抑制剂(SENEXIN A);4-[(2-苯乙基)氨基]-6-喹唑啉甲腈
CBNumber:
CB12668227
分子式:
C17H14N4
分子量:
274.32
MOL File:
1366002-50-7.mol

SENEXIN A化学性质

沸点:
520.0±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: ≥ 100 mg/mL (364.54 mM)
酸度系数(pKa):
6.47±0.50(Predicted)
形态:
Powder
安全信息

SENEXIN A性质、用途与生产工艺

生物活性

Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂,还抑制CDK19,Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。

靶点

TargetValue
CDK19
(Cell-free assay)
0.31 μM(Kd)
CDK8
(Cell-free assay)
0.83 μM(Kd)

体外研究

p21可激活NF-κB依赖性的转录,而Senexin A可抑制p21刺激的NF-κB依赖性的共识启动子活性。Senexin A对IPTG诱导的p21、有/或没有p21的细胞生长、p21诱导的衰老表型没有作用。Senexin A不影响p21对基因表达的抑制作用、不干扰p21介导的大批量有丝分裂GO目录下的基因抑制和DNA复制。Senexin A只抑制p21诱导的转录、而不影响p21的其他生物效应。Senexin A抑制CDK9和CDK19的ATP结合位点,Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM,抑制CDK8激酶活性的IC50值为0.28 μM。在HCT116结肠癌细胞中,Senexin A抑制β-catenin依赖性的转录。Senexin A不抑制ROCK活性,也不分享cortistatin A的强抗内皮细胞活性。

体内研究

CDK8/19抑制剂Senexin A在体内可改变(逆转)化疗诱导的旁分泌促癌活性,但在小鼠模型研究中,不抑制报告细胞的生长,也不具有可观测到的毒性作用。

SENEXIN A 上下游产品信息

上游原料

下游产品

SENEXIN A 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30E1428SENEXIN A
Senexin A (This product is unavailable in the U.S.)
1366002-50-75MG190元
2024/04/30HY-15681SENEXIN A
Senexin A
1366002-50-72mg830元

SENEXIN A 生产厂家

全球有 40家供应商   SENEXIN A国内生产厂家
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南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 info@chemlin.com.cn 中国 18088 64
TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-36680489 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28398 80
TCI Europe 320-37350700 sales@tcieurope.eu 欧洲 23680 75
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