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BAY-X 1005

BAY-X 1005, 128253-31-6, 结构式
BAY-X 1005
CAS号:
128253-31-6
英文名:
(2R)-2-cyclopentyl-2-[4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]acetic acid
英文别名:
VELIFLAPON;DG 031;BAY 1005;Velifapon;BAY-X 1005;BAY-X-1005 >=98% (HPLC);ZEYYDOLCHFETHQ-JOCHJYFZSA-N;2-(4-(quinolin-2-yl-methoxy)phenyl)-2-cyclopentylacetic acid;α-Cyclopentyl-4-(2-quinolinylmethoxy)-(R)-benzeneacetic acid;(αR)-α-Cyclopentyl-4-(2-quinolinylmethoxy)-benzeneacetic acid
中文名:
BAY-X 1005
中文别名:
化合物 T13295
CBNumber:
CB41260812
分子式:
C23H23NO3
分子量:
361.43
MOL File:
128253-31-6.mol

BAY-X 1005化学性质

熔点:
169-171 °C
沸点:
555.4±40.0 °C(Predicted)
密度:
1.242±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble5mg/mL (clear solution)
形态:
powder
酸度系数(pKa):
4.47±0.10(Predicted)
颜色:
white to beige
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3

BAY-X 1005性质、用途与生产工艺

生物活性

Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的,选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。

靶点

LTB 4

LTC 4

体外研究

Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) effectively inhibits the synthesis of LTB4 in A23187-stimulated leukocytes from rats, mice and humans (IC 50 s of 0.026, 0.039 and 0.22 μM, respectively) as well as the formation of LTC4 (IC 50 of 0.021 μM) in mouse peritoneal macrophages stimulated with opsonized zymosan.

体内研究

Veliflapon (BAY X 1005; DG-031; diet; 18.8 mg/kg/day for 16 weeks ) inhibits atherogenesis.
Veliflapon after topical (18 μg/ear) and oral (48.7 mg/kg) administration has antiedematous effects in the arachidonic acid-induced mouse ear inflammation test.
Veliflapon is potent (11.8 and 6.7 mg/kg p.o. at 1 and 5 hours, respectively) and has a long duration of action (ED 40 of 16 hours, 70 mg/kg p.o.) in the rat whole blood ex vivo leukotriene B4 inhibition assay.

Animal Model: Female apoE/LDLR-DKO mouse model
Dosage: 18.8 mg/kg
Administration: Diet; per day during 16 weeks
Result: Inhibited atherogenesis.

BAY-X 1005 上下游产品信息

上游原料

下游产品

BAY-X 1005 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-14165BAY-X 1005
Veliflapon
128253-31-65mg2500元
2024/04/30HY-14165Veliflapon10 mM * 1 mLin DMSO2750元

BAY-X 1005 生产厂家

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LGM Pharma 1-(800)-881-8210 inquiries@lgmpharma.com 美国 2127 70
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