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多佐胺

多佐胺, 120279-96-1, 结构式
多佐胺
CAS号:
120279-96-1
英文名:
Dorzolamide
英文别名:
C06969;DORZOLAMIDE;4S,6S-Dorzolamide;Dorzolamide-d5 Maleate;Dorzolamide >=98% (HPLC);Dorzalamide hydrochloride;DORZOLAMIDE(SUBJECTTOPATENTFREE);Dorzolamide Impurity A Hydrochloride;(4S,6S)-4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-7,;7-dioxide-4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide/ Dorzolamide
中文名:
多佐胺
中文别名:
蒲勒酮;多佐胺;杜塞酰胺;多佐胺杂质;多佐胺盐酸盐;多佐胺-2-6;多佐胺/杜塞酰胺;多佐胺-D5马来酸盐;(4S,6S)-4-(乙氨基)-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-B]噻喃-2-磺酰胺7,7-二氧化物;(2R,4R)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧代-5,7-二硫杂双环[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺
CBNumber:
CB4174657
分子式:
C10H16N2O4S3
分子量:
324.44
MOL File:
120279-96-1.mol

多佐胺化学性质

沸点:
575.8±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
room temp
溶解度:
DMSO: soluble5mg/mL (clear solution, warmed)
酸度系数(pKa):
pKa 6.35 (Uncertain);8.50 (Uncertain)
形态:
powder
颜色:
white to beige
旋光性 (optical activity):
[α]/D -25 to -35°, c = 1 in methanol
CAS 数据库:
120279-96-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26
WGK Germany: 3
RTECS号: XJ9095169

多佐胺性质、用途与生产工艺

生物活性

Dorzolamide (L671152) 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂,其对红细胞 CA-II 和 CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。

体外研究

Component A, caused by an inward flux of CO2 and its subsequent hydration by CA-II, is blocked by Dorzolamide in a dose-dependent manner with an 50% inhibitory concentration IC 50 of 2.4 μM (95% confidence interval: 0.5-10.85 μM).

体内研究

Dorzolamide (3, 10, or 30 mg/kg/day, ip) synergized mitomycin C exhibits anti-tumor activity in EAC solid tumor models. Dorzolamide produces a dose-dependent decrease in the calculated ratio (relative value of 57.3±1, 25.5±1.8, and 24.3± 0.7 %, respectively).

Animal Model: Female Swiss albino mice (EAC solid tumor).
Dosage: 3, 10, or 30 mg/kg/day (synergized mitomycin C).
Administration: IP, daily for 3 weeks.
Result: Upregulated TXNIP and p53 while downregulated bcl-2.
Effective in retarding the growth of EAC in mice.

多佐胺 上下游产品信息

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北京华美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中国 12338 58
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