GW 6471
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- CAS号:
- 880635-03-0
- 英文名:
- GW 6471
- 英文别名:
- GW 6471;GW 6471 USP/EP/BP;(S,Z)-N-(3-(4-(2-(5-Methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethoxy)phenyl)-2-((4-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)but-2-en-2-yl)amino)propyl)propionamide;N-((2S)-2-(((1Z)-1-METHYL-3-OXO-3-(4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)PROP-1-ENYL)AMINO)-3-(4-(2-(5-METHYL-2-PHENYL-1,3-OXAZOL-4-YL)ETHOXY)PHENYL)PROPYL)PROPANAMIDE;Propanamide, N-[(2S)-2-[[(1Z)-1-methyl-3-oxo-3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1-propen-1-yl]amino]-3-[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]phenyl]propyl]-;[(2S)-2-[[(1Z)-1-METHYL-3-OXO-3-[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-1-PROPENYL]AMINO]-3-[4-[2-(5-METHYL-2-PHENYL-4-OXAZOLYL)ETHOXY]PHENYL]PROPYL]-CARBAMIC ACID ETHYL ESTER
- 中文名:
- GW 6471
- 中文别名:
- 4-二氢-2H-1;4-苯并噻二嗪 1;7-氯-3-甲基-3;GW6471(E 式);(S,Z)-N-(3-(4-(2-(5-甲基-2-苯基恶唑-4-基)乙氧基)苯基)-2-((4-氧代-4-(4-(三氟甲基)苯基)丁-2-烯-2-基)氨基)丙基)丙酰胺
- CBNumber:
- CB4207232
- 分子式:
- C35H36F3N3O4
- 分子量:
- 619.67
- MOL File:
- Mol file
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GW 6471化学性质
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密度:
-
1.204±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: 15 mg/mL
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形态:
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solid
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酸度系数(pKa):
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15.90±0.46(Predicted)
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颜色:
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off-white
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GW 6471性质、用途与生产工艺
GW 6471是有效的PPARα拮抗剂，IC50为0.24μM。
PPARα
GW6471完全抑制GW409544诱导的PPARα激活，IC50为0.24μM。 浓度为0.001-10μM的GW6471破坏了PPAR和源自SRC-1或CBP的共激活基元之间的相互作用，但促进了来自SMRT或N-CoR的共抑制基元的结合。 GW6471采用U形配置，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷钳的完整性，但留有足够的空间来容纳PPAR/GW6471/SMRT复合物中的共阻遏基序的额外螺旋形旋转。
浓度为10μM的GW6471以时间依赖性方式显着阻止心肌细胞分化，并导致心脏肌节蛋白（即α-肌动蛋白，肌钙蛋白-T）和特定基因（即α-MHC，MLC2v）的表达降低。 通过抑制PPARα。
GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂，其IC50值为0.24 μM。
| Target | Value |
PPARα
(Cell-free assay)
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0.24 μM
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GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应，IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱，同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 复合体中，GW6471形成U形结构，缠绕在螺旋3的C276上，破坏了电荷夹的完整，但是会留有足够的空间容纳协同抑制模序的附加螺旋转角。 10 μM的GW6471能显著抑制心肌细胞分化，通过时间依赖的方式抑制PPARα导致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表达减少。
GW 6471
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S2798 | GW 6471
GW6471 | 880635-03-0 | 10mg | 899.08元 |
| 2024/04/30 | S2798 | GW6471 | 880635-03-0 | 10mM (1mL in DMSO) | 1040.13元 |
880635-03-0, GW 6471 相关搜索:
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