EMD 121974; NSC 707544
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- CAS号:
- 199807-35-7
- 英文名:
- Cilengitide trifluoroacetate
- 英文别名:
- Cilengitide TFA;cyclo[RGDf(N-Me-Val);Cilengitide (TFA salt);EMD 121974; NSC 707544;EMD 121974 trifluoroacetate;Cilengitide trifluoroacetate;Cilengitide TFA (EMD 121974);2-((2S,5R,8S,11S)-5-Benzyl-11-(3-guanidinopropyl)-8-isopropyl-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentaazacyclopentadecan-2-yl)acetic acid trifluoroacetate
- 中文名:
- EMD 121974; NSC 707544
- 中文别名:
- 西仑吉肽TFA盐;西仑吉肽 TFA;三氟醋酸盐西仑吉肽;西仑吉肽 三氟醋酸盐;CILENGITIDE三氟乙酸盐;化合物CILENGITIDE TRIFLUOROACETATE;2-((2S,5R,8S,11S)-5-苄基-11-(3-胍基丙基)-8-异丙基-7-甲基-3,6,9,12,15-五氧代-1,4,7,10,13-五氮杂环十五烷-2-基)乙酸三氟乙酸盐
- CBNumber:
- CB42610252
- 分子式:
- C29H41F3N8O9
- 分子量:
- 702.6792496
- MOL File:
- 199807-35-7.mol
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EMD 121974; NSC 707544化学性质
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储存条件:
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Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
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DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);142.31(Max Conc. mM)
Water:15.63(Max Conc. mg/mL);22.24(Max Conc. mM)-
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水溶解性:
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Water: 25 mg/mL (35.58 mM)
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EMD 121974; NSC 707544性质、用途与生产工艺
Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544)是一种有效的integrin抑制剂，作用于αvβ3受体和αvβ5受体，无细胞试验中IC50分别为4.1 nM和79 nM，比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。Phase 2。
| Target | Value |
αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
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4.1 nM
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αvβ5 receptor
(Cell-free assay)
|
79 nM
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Cilengitide是一种环化五胜肽类肽，争夺精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）肽序列。调节整合素-配体结合。Cilengitide选择性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素与基质蛋白结合，如Vitronectin, Fibronectin, Fibrinogen, von Willebrand Factor, Osteopontin, 及其他。10 μM Cilengitide完全抑制BAE，BME和HUVE细胞与Vitronectin 和 Fibronectin附着。Cilengitide在体外作用于三维胶原蛋白和血纤维蛋白凝胶使用FGF-2(或 VEGF-A)预处理的BAE细胞，抑制血管生成，IC50分别为15 μM 和8 μM, 4 μM 和 3 μM。Cilengitide 抑制细胞增殖，诱导内皮细胞凋亡，且诱导人体内皮前体细胞分化。50 μg/mL Cilengitide完全抑制人体微血管内皮细胞系HMEC-1增殖，导致〜30%细胞发生细胞凋亡。1 μM Cilengitide处理9天，抑制近40%EPCs增殖。1 μM Cilengitide处理14天，抑制80%以上EPCs 分化。Cilengitide抑制粘附，诱导肿瘤细胞凋亡。25 μg/mL Cilengitide使60%以上的DAOY细胞(髓母细胞瘤)和U87MG细胞(胶质母细胞瘤) 与Vitronectin 和 Tenascin分离。25 μg/mL Cilengitide诱导细胞凋亡率将近50% 。
Cilengitide单独处理，有效对抗肿瘤生长和血管生成。100 μg Cilengitide处理肿瘤，与对照组相比，显著降低CD31Cilengitide 可以增加细胞毒性药物相关联的治疗的益处，包括对肿瘤模型的化疗和放射治疗。Cilengitide (250 mg/dose)单独处理小鼠，与未经处理的小鼠相比，没有改变乳腺癌移植瘤的肿瘤生长，但与RIT（CMRIT）联合治疗，使用RIT和六种剂量的Cilengitide (250 mg/dose)增加治疗的疗效，小鼠的治愈率从只用RIT处理的 15%提高到53％。CMRIT处理内皮细胞5天，显著促进肿瘤细胞凋亡，且降低肿瘤细胞增殖。
EMD 121974; NSC 707544
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-16143 | EMD 121974; NSC 707544
Cilengitide TFA | 199807-35-7 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-16143 | EMD 121974; NSC 707544
Cilengitide TFA | 199807-35-7 | 10 mM * 1 mLin Water | 1390元 |
EMD 121974; NSC 707544
生产厂家
199807-35-7, EMD 121974; NSC 707544 相关搜索:
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