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L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414 试剂级价格
L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414, 321695-57-2, 结构式
L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414
CAS号:
321695-57-2
英文名:
NSC764414
英文别名:
L002;NSC764414;L002(NSC764414);p300/CBP Inhibitor VI, L002;L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414;p300/CBP Inhibitor VI, L002 - CAS 321695-57-2 - Calbiochem;4-[O-[(4-Methoxyphenyl)sulfonyl]oxime]-2,6-dimethyl-2,5-cyclohexadiene-1,4-dione;[(3,5-dimethyl-4-oxo-cyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)amino] 4-methoxybenzenesulfonate;2,5-Cyclohexadiene-1,4-dione, 2,6-dimethyl-, 4-[O-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]oxime];p300,acetylation,L 002,Inhibitor,HATs,L-002,HAT,inhibit,fibrosis,L002,Histone Acetyltransferase,STAT,cardiac,histone
中文名:
L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414
中文别名:
化合物L002;4-[O-[(4-甲氧基苯基)磺酰基]肟] -2,6-二甲基-2,5-环己二烯-1,4-二酮
CBNumber:
CB42750596
分子式:
C15H15NO5S
分子量:
321.35
MOL File:
321695-57-2.mol

L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414化学性质

沸点:
459.8±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
WGK Germany: 3

L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414性质、用途与生产工艺

生物活性

L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。

靶点

IC50: 1.98 uM (KAT3B); 35 µM (PCAF); 34 µM (GCN5) ;STAT3; p53

体外研究

L002 also has weak inhibitory effects against PCAF and GCN5 (IC 50 s =35 and 34 µM, respectively) and is specific for p300 over a panel of additional acetyltransferases, deacetylases, and methyltransferases.

体内研究

L002 (intraperitoneal injection; 20 μg/gm body weight; every 3rd day; 2 weeks) reverses hypertension‐induced cardiac hypertrophy and fibrosis by treatment of mice after inducing hypertension for two weeks significantly.It also reduces the levels of perivascular and interstitial collagen in the myocardium compared to non-treated hypertensive mice.

Animal Model: Wild‐type C57BL/6 male mice planted with osmotic minipumps ( Angiotensin II 1500 ng/kg/min) for 4 weeks
Dosage: 20 μg/gm body weight; every 3rd day; 2 weeks
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Reversed hypertension-induced cardiac fibrosis in mice.

L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414 上下游产品信息

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L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-100671L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414
L002		321695-57-25mg950元
2024/04/30HY-100671L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414
L002		321695-57-210mM * 1mLin DMSO1045元

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