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3 Hydroxy Midostaurin Epimer 1 (CGP52421 Epimer 1)

3 Hydroxy Midostaurin Epimer 1 (CGP52421 Epimer 1), 945260-14-0, 结构式
3 Hydroxy Midostaurin Epimer 1 (CGP52421 Epimer 1)
CAS号:
945260-14-0
英文名:
3 Hydroxy Midostaurin Epimer 1 (CGP52421 Epimer 1)
英文别名:
(S)-CGP52421;Midostaurin Impurity 3;Midostaurin Impurity 1;(S)-3-Hydroxy Midostaurin;P37.7 (CGP52421 Epimer 1);(S) 3 Hydroxy Midostaurin,(S)3Hydroxy Midostaurin;3 Hydroxy Midostaurin Epimer 1 (CGP52421 Epimer 1);Benzamide, N-[(3S,9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-hexahydro-3-hydroxy-10-methoxy-9-methyl-1-oxo-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-11-yl]-N-methyl-
中文名:
3 Hydroxy Midostaurin Epimer 1 (CGP52421 Epimer 1)
中文别名:
米哚妥林杂质1;化合物 T12791
CBNumber:
CB45864995
分子式:
C35H30N4O5
分子量:
586.64
MOL File:
Mol file

3 Hydroxy Midostaurin Epimer 1 (CGP52421 Epimer 1)化学性质

密度:
1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa):
12.23±0.70(Predicted)
安全信息

3 Hydroxy Midostaurin Epimer 1 (CGP52421 Epimer 1)性质、用途与生产工艺

生物活性

(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。

体外研究

(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421; compound 4) has IC 50 values in the range of 200-400 nM against the ITD and D835Y mutants and low micromolar activity against the wild-type enzyme.
The epimeric mixture of metabolites ((R)-3-Hydroxy Midostaurin + (S)-3-Hydroxy Midostaurin) substantially inhibits the proliferation of only the Tel-PDGFRβ (GI 50 =63 nM), KIT D816V (GI 50 =320 nM), and FLT3-ITD (GI 50 =650 nM) BaF3 cell lines, while the wild-type cells are relatively insensitive.

3 Hydroxy Midostaurin Epimer 1 (CGP52421 Epimer 1) 上下游产品信息

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