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索格列净

索格列净, 1018899-04-1, 结构式
索格列净
CAS号:
1018899-04-1
英文名:
LX-4211
英文别名:
Sotagliflozin;β-L-Xylopyranoside,methyl5-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-1-thio-,(5S)-;(5S)-Methyl 5-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-1-thio-beta-L-xylopyranoside Sotagliflozin LP 802034;LX421;LX-4211;CS-1853;SOTA-009;LP 802034;EOS-61381;LX4211/LX-4211
中文名:
索格列净
中文别名:
索格列净;糖4211;99.0%索格列净原料;索格列净/LX-4211;LX-4211/索格列净;企业内控版本,欢迎咨询张军;99.0%索格列净原料(科研专用);LX4211, 一种SGLT1/2抑制剂;LX-4211,双重SGLT1/SGLT2抑制剂;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(
CBNumber:
CB52516025
分子式:
C21H25ClO5S
分子量:
424.94
MOL File:
1018899-04-1.mol

索格列净化学性质

沸点:
607.9±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO:84.0(Max Conc. mg/mL);197.67(Max Conc. mM)
Ethanol:17.0(Max Conc. mg/mL);40.01(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa):
12.87±0.70(Predicted)
形态:
Powder
安全信息

索格列净性质、用途与生产工艺

概述

索格列净LX-4211为SGLT1/SGLT2双重抑制剂,具有全新降糖机制,已有的研究证明其对1型糖尿病和2型糖尿病均有疗效。在3项关键性的索格列净作为胰岛素辅助疗法治疗1型糖尿病的多中心Ⅲ期临床研究中,索格列净组均达到了试验终点,且研究期间均未发生严重低血糖或其他SAEs,这为索格列净获准用于作为胰岛素辅助疗法治疗1型糖尿病提供了临床依据。

应用

索格列净LX-4211是由赛诺菲和莱斯康制药共同研发的新型口服糖尿病药物。该药作为SGLT-1和SGLT-2的双重抑制剂,能够降低餐后血糖、升高GLP-1和促进尿糖的排泄。

作用机制

SGLT主要有2种,即SGLT1和SGLT2。SGLT1主要表达于小肠刷状缘和肾近曲小管的S3节段中,少量表达于心脏、气管和脑,主要负责转运肠腔中葡萄糖和半乳糖,重吸收肾近曲小管中未被SGLT2重吸收的葡萄糖。SGLT2特定表达于肾近曲小管S1段,负责肾近曲小管对原尿中葡萄糖的重吸收,约介导90%的肾葡萄糖重吸收。已上市的SGLT2抑制剂的作用机制主要是通过选择性地抑制SGLT2,减少近端肾小管葡萄糖重吸收,增加尿糖排泄从而降低血糖水平。索格列净LX-4211作为一种SGLT1/SGLT2双重抑制剂,既可以抑制SGLT2而增加葡萄糖的排出,也可以抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖,从而有效降低血糖。

生物活性

Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一种口服的双重SGLT1/SGLT2抑制剂,IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。

靶点

TargetValue
SGLT2 1.8 nM
SGLT1 36 nM

体外研究

LX4211抑制[14C]AMG摄取,对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM。

体内研究

在小鼠中,LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收,通过抑制SGLT1,导致GLP-1 和PYY的释放净增加,而GIP释放和血糖波动减少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中,Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制,而不增加低血糖测量比率。

索格列净 上下游产品信息

上游原料

下游产品

索格列净 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15516索格列净
Sotagliflozin
1018899-04-12mg559元
2024/04/30HY-15516索格列净
Sotagliflozin
1018899-04-110mM * 1mLin DMSO1028元

索格列净 生产厂家

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上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
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  • LX4211 - L10525
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