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4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑 试剂级价格
4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑, 215303-72-3, 结构式
4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑
CAS号:
215303-72-3
英文名:
4-[4-(4-Fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-3-butyn-1-ol
英文别名:
CS-1470;RWJ 67657;JNJ 3026582;RWJ-67657;JNJ-3026582;RWJ-67657; RWJ-67657; RWJ-67657;4-[4-(4-fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-pyridin-4-ylimidazol-2-yl]but-3-yn-1-ol;4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-hydroxy-1-butynyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-Pyridyl)iMidazole;4-[4-(4-Fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-3-butyn-1-ol;4-(4-(4-fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)but-3-yn-1-ol;3-Butyn-1-ol, 4-[4-(4-fluorophenyl)-1-(3-phenylpropyl)-5-(4-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-
中文名:
4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑
中文别名:
RWJ 67657,P38Α和P38Β抑制剂;4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑
CBNumber:
CB52518847
分子式:
C27H24FN3O
分子量:
425.5
MOL File:
215303-72-3.mol

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑化学性质

熔点:
124℃
沸点:
611.8±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.14±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at RT
溶解度:
≤10mg/ml in ethanol;5mg/ml in DMSO;2mg/ml in dimethyl formamide
酸度系数(pKa):
14.37±0.10(Predicted)
形态:
Yellow powder.
安全信息

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑性质、用途与生产工艺

生物活性

RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38α 和 p38β 抑制剂，IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ-67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性，是心脏保护剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。

靶点

p38α

1 μM (IC 50 )

p38β

11 μM (IC 50 )

体外研究

RWJ-67657 inhibits the release of TNF-α by lipopolysaccharide (LPS)-treated human peripheral blood mononuclear cells with an IC 50 of 3 nM, as well as the release of TNF-α from peripheral blood mononuclear cells treated with the superantigen staphylococcal enterotoxin B, with an IC 50 value of 13 nM.
RWJ67657 (10 μM; 24 hours) decreases colony formation in MCF-7 cells.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: MCF-7 breast carcinoma cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased colony formation.

体内研究

RWJ-67657 inhibits TNF-alpha production in lipopolysaccharide-injected mice (87% inhibition at 50 mg/kg) and in rats (91% inhibition at 25 mg/kg) after oral administration.
RWJ-67657 (50 mg/kg; administered orally; once per day for 7 consecutive days) displays a potent anti-inflammatory effect. By both improving the functioning of endothelial progenitor cells (EPCs) and reducing inflammation, EPC transplantation plus RWJ-67657 administration synergistically promotes angiogenesis and neurogenesis after diabetic stroke.

Animal Model: The db/db mice (male, 8 weeks old) with EPCs
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Administered orally; once per day for 7 consecutive days
Result: Increased angiogenesis and neurogenesis of diabetic mice after cotreatment with EPCs transplantation.

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑 上下游产品信息

上游原料

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4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-155054-(4-氟苯基)-2-(4-羟基-1-丁炔)-1-(3-苯基丙基)-5-(4-吡啶基)咪唑
RWJ-67657		215303-72-35mg800元
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RWJ-67657		215303-72-310mM * 1mLin DMSO880元

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