TAK-875

TAK-875性质、用途与生产工艺

简介

Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。 TAK-875表现出有效的激动剂活性，并对人GPR40受体表现出高结合亲和力，Ki 为38 nM。TAK-875对大鼠GPR40受体表现出较弱的亲和力，Ki为140 nM。TAK-875表现出良好的选择性，其对FFA受体家族的其他成员几乎没有激动作用，EC50 >10 μM。

应用

最新研究表明，TAK-875是治疗2型糖尿病的一种新药物，其改善血糖控制效果与格列美脲相似，但引起低血糖的风险明显低于后者。其以葡萄糖依赖方式来增强胰岛素分泌的新型口服药物。即当血糖水平正常时，TAK-875对胰岛素分泌无任何作用。因此，TAK-875既可以有效控制血糖升高，又可以使低血糖的发生风险最小化。

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