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MK 0343

MK 0343, 233275-76-8, 结构式
MK 0343
CAS号:
233275-76-8
英文名:
MK 0343
英文别名:
MRK-409;MK 0343;MK0343,MK 0343;MK-0343 >=98% (HPLC);7-Cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-1,2,4-triazo[4,3-b]pyridazine;7-Cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine;1,2,4-Triazolo[4,3-b]pyridazine, 7-cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-Methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)Methoxy]-
中文名:
MK 0343
中文别名:
化合物 T16084;7-环丁基-3-(2,6-二氟苯基)-6-((1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)甲氧基)-[1,2,4]三唑并[4,3-B]哒嗪;7-环丁基-3-(2,6-二氟苯基)-6-((1-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-5-乙基)甲氧基)-[1,2,4]三氮唑[4,3-B]哒嗪
CBNumber:
CB52603000
分子式:
C19H17F2N7O
分子量:
397.38
MOL File:
233275-76-8.mol

MK 0343化学性质

密度:
1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Inert atmosphere,2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble10mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
2.11±0.10(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
WGK Germany: 3

MK 0343性质、用途与生产工艺

生物活性

MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑药物。

靶点

Ki: 0.22 nM (rGABA A α1), 0.4 nM (rGABA A α2) , 0.21 nM (rGABA A α3), 78 nM (rGABA A α4), 0.23 nM (rGABA A α5), 980 nM (rGABA A α6)

体内研究

MK0343 readily penetrates the brain in rats and occupies the benzodiazepine site of GABAA receptors, measured using an in vivo [ 3 H]flumazenil binding assay, with an Occ 50 of 2.2 mg/kg p.o. and a corresponding plasma EC 50 of 115 ng/mL.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (approximately 250–300g) (pharmacokinetics)
Dosage: 1, 2 or 3 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Readily penetrated the brain in rats and occupies the benzodiazepine site of GABAA receptors, with an Occ 50 of 2.2 mg/kg p.o. and a corresponding plasma EC 50 of 115 ng/mL.

MK 0343 上下游产品信息

上游原料

下游产品

MK 0343 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-101869MK 0343
MK-0343
233275-76-85mg1500元
2024/04/30HY-101869MK-034310 mM * 1 mLin DMSO1650元

MK 0343 生产厂家

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