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4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE

4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE, 5465-86-1, 结构式
4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE
CAS号:
5465-86-1
英文名:
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline
英文别名:
ML 204;NSC 25850;ML-204;ML204;4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline;4-methyl-2-(piperidin-1-yl)quinoline;Quinoline, 4-methyl-2-(1-piperidinyl)-;Inhibitor,TRP Channel,ML 204,channels,potential,transport,inhibit,membrane,canonical,receptor,ion,ML-204,regulation,Transient receptor potential channels,ML204,transient,biophysics,TRP
中文名:
4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE
中文别名:
化合物ML204;4-甲基-2-(1-哌啶基)喹啉
CBNumber:
CB52695379
分子式:
C15H18N2
分子量:
226.32
MOL File:
5465-86-1.mol

4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE化学性质

熔点:
72-73 °C
沸点:
177-180 °C(Press: 4.5 Torr)
密度:
1.102±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble5mg/mL at warmed (clear solution)
形态:
powder
酸度系数(pKa):
7.34±0.61(Predicted)
颜色:
white to beige
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3

4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE性质、用途与生产工艺

生物活性

ML204是新型的、有效的、选择性的TRPC4抑制剂。在胞内钙离子荧光分析试验中,IC50为1 μM。在全细胞电压钳实验中,IC50约为3 μM。ML204对TRPC通道的选择性远高于对其他TRP通道和非TRP通道的选择性。

靶点

TargetValue
TRPC4
()

体外研究

ML204抑制TRPC4β介导的胞内钙离子上升,IC50为0.96 μM,其选择性是对毒蕈碱型受体耦合的TPRC6通道的19倍。ML204对TPRC4β的抑制不依赖于GPCR的激活。选择性实验表明,10-20 μM ML204对TRPV1, TRPV3, TRPA1, TRPM8和KCNQ2和小鼠背根神经节神经元中的电压依赖性钠离子通道、钾离子通道和钙离子通道没有明显抑制作用。ML204可抑制由G i/o 或G q/11 刺激诱导的TRPC4β活性

体内研究

ML204 (1 mg/kg; s.c.; twice a day; for 5 days) causes mortality associated with exacerbated hypothermia and decreases peritoneal leukocyte numbers and cytokines in LPS-injected mice.

Animal Model: Nonfasted male C57BL/6 (2-3 months)
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection, twice a day, for 5 days (prior to LPS injection)
Result: Induced mortality associated with increased hypothermia in mice with LPS-induced systemic inflammatory response.

4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE 上下游产品信息

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4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-12949ML2041 mg250元
2024/04/30HY-129494-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE
ML204
5465-86-15mg500元

4-METHYL-2-(1-PIPERIDINYL)-QUINOLINE 生产厂家

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