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阿比特龙代谢物

阿比特龙代谢物, 154229-21-7, 结构式
阿比特龙代谢物
CAS号:
154229-21-7
英文名:
17-(3-pyridyl)androsta-5,16-dien-3-one
英文别名:
CB-7627;D4-abiraterone;Δ4-Abiraterone;Δ4-Abiraterone;Abiraterone (D4A);3-Keto Abiraterone;Delta 4-Abiraterone;Abiraterone Impurity 59;Abiraterone Impurity 41;D4-abiraterone (CB-7627)
中文名:
阿比特龙代谢物
中文别名:
松香酮杂质41;阿比特龙代谢物;阿比特龙杂质41;阿比特龙杂质59;醋酸阿比特龙杂质19;2H4]-DELTA 4-阿比特龙;17-(3-吡啶基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮;ABIRATERONE D4A METABOLITE|||CB-7627|||Δ4-ABIRATERONE
CBNumber:
CB61312708
分子式:
C24H29NO
分子量:
347.49
MOL File:
154229-21-7.mol

阿比特龙代谢物化学性质

沸点:
504.6±50.0 °C(Predicted)
密度:
1.14±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: 10 mg/ml
形态:
powder
酸度系数(pKa):
5.32±0.12(Predicted)
颜色:
white to beige
安全信息

阿比特龙代谢物性质、用途与生产工艺

生物活性

D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂,也是雄激素受体的拮抗剂。

靶点

CYP17A1, 3βHSD, SRD5A, androgen receptor

体外研究

D4-abiraterone (D4A ) (10 mM) nearly completely blocks conversion from D4-androstenedione (AD) to 5α-androstanedione and other 5α-reduced androgens. The affinity of D4-abiraterone for mutant (expressed in LNCaP, half-maximum inhibitory concentration (IC 50 =5.3 nM)) and wild type (expressed in LAPC4, IC 50 =7.9 nM) androgen receptor (AR) is greater than that of abiraterone (Abi) (IC 50 =418 and >500 nM, respectively). Compare with Abi, D4-abiraterone clearly better suppresses PSA, TMPRSS2 and FKBP5 expression in LNCAP, LAPC4 and C4-2 cell lines. D4-abiraterone also inhibits AR target gene expression in a dose-dependent manner.

体内研究

D4-abiraterone (D4A) is tenfold more potent than abiraterone (Abi) in blocking conversion from dehydroepiandrosterone (DHEA) by 3β-hydroxysteroid dehydrogenase (3βHSD) to D4-androstenedione (AD) in LNCaP and VCaP xenografts. 0.1 μM D4-abiraterone is equivalent to 1 μM Abi for blocking AD accumulation at 48 h in both LNCaP and VCaP xenografts. Progression is significantly delayed in the D4-abiraterone group compare with the Abi acetate group (P=0.011). D4-abiraterone treatment increases progression-free survival compare with Abi acetate.

阿比特龙代谢物 上下游产品信息

上游原料

下游产品

阿比特龙代谢物 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-109619阿比特龙代谢物
D4-abiraterone
154229-21-75mg2800元
2024/04/30HY-109619阿比特龙代谢物
D4-abiraterone
154229-21-710mM * 1mLin DMSO3080元

阿比特龙代谢物 生产厂家

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