布舍瑞林

布舍瑞林性质、用途与生产工艺

简介

布舍瑞林(Buserelin)由西德赫斯特公司(Hoechst AG，现已并入赛诺菲)开发，1984 年在西德首次上市。布舍瑞林是根据促性腺激素释放激素(GnＲH)改造的多肽类药物。

作用机制

布舍瑞林可促使黄体生成素(Luteinizing Hormone，LH)、促卵泡激素(Follicle Stimulating Hormone，FSH)和性激素的分泌增加，其促进 LH 和 FSH 释放的作用效力分别为天然促性腺激素释放激素的 19 倍和 26 倍，长期使用引起垂体机能下调，导致 LH 和 FSH 的分泌减少。

不良反应

可有面部发热、恶心、呕吐、头痛、皮疹、无力、骨痛、性欲减低、排尿困难等。

临床应用

布舍瑞林为GnRH类似物。使用初期可促使I。H、FSH和性激素分泌增加，经1～2周开始产生相反作用，性激素分泌可降低到去势水平。临床主要用于前列腺癌、乳腺癌等。开始时皮下注射(男性配合使用氟他胺)，维持治疗则采用鼻腔喷人。

合成路线

采用固相与液相相结合的多肽合成法，采用对酸不稳定的２－氯三苯基氯树脂（２－ＣＴＣ树脂），利用 Ｎ，Ｎ－二异丙基碳二亚胺（ＤＩＣ）与１－羟基苯并三氮唑（ＨＯＢＴ）为缩合剂，逐步缩合得到布舍瑞林中间体肽树脂，用低浓度的酸裂解得到全保护的布舍瑞林中间体，然后再液相中接乙胺实现 Ｎ － 端修饰、再经催化氢化脱除精氨酸侧链的硝基和酪氨酸侧链的苄基，选择合适浓度的酸脱除三苯甲基保护基而保留Ｄ－丝氨酸的叔丁基后获得粗肽，最后经半制备纯化，冻干获得高纯度的布舍瑞林。

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