1628317-18-9
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- CAS号:
- 1628317-18-9
- 英文名:
- MI-463
- 英文别名:
- MI-463;MI 463;MI463;1628317-18-9;MI463,Epigenetic Reader Domain,MI-463,MI 463,Inhibitor,inhibit;4-Methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)meth;4-Methyl-5-((4-((6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)methyl)-1H-indole-2-carbonitrile;1H-Indole-2-carbonitrile, 4-methyl-5-[[4-[[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-1-piperidinyl]methyl]-
- 中文名:
- 1628317-18-9
- 中文别名:
- 化合物MI-463;MI-463游离态;4-甲基-5-((4-((6-(2,2,2-三氟乙基)噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)甲基)-1H-吲哚-2-甲腈
- CBNumber:
- CB63154812
- 分子式:
- C24H23F3N6S
- 分子量:
- 484.54
- MOL File:
- 1628317-18-9.mol
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1628317-18-9化学性质
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沸点:
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663.2±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO: soluble; Ethanol: soluble
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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14.56±0.30(Predicted)
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1628317-18-9性质、用途与生产工艺
MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3 nM。
| Target | Value |
Menin-MLL interaction
(Cell-free assay)
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15.3 nM
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MI-463在MLL白血病细胞中具有精准有效的活性。MI-463 results能导致MLL白血病细胞大幅度生长抑制，GI50为0.23 μM。MI-463可诱导 MLL leukemia cells分化，在MLL白血病中，处理以亚微摩尔（0.1-1 μM）MI-463也会导致Hoxa9和Meis1的表达显著减少、MLL融合蛋白的下游靶标显著上调。
MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中，具有显著的有利其生存的效果。它具有良好药物类似性质，在小鼠中代谢稳定、药代动力学良好。MI-463经单次静脉注射或口服剂量后，在外周血中能达到比较高的浓度，口服生物利用度也较高（~45%）。在小鼠异种移植瘤模型（将MV4;11 human MLL leukemia细胞植入BALB/c裸鼠中成瘤）中，每天腹腔注射MI-463能诱导强效的肿瘤生长抑制作用。在体内，MI-463并不损害正常的造血功能。
1628317-18-9
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | S7816 | 1628317-18-9
MI-463 | 1628317-18-9 | 2mg | 1204.43元 |
| 2024/04/30 | S7816 | 1628317-18-9
MI-463 | 1628317-18-9 | 5mg | 2212.23元 |
1628317-18-9, 1628317-18-9 相关搜索:
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