化合物IDF-11774
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- CAS号:
- 1429054-28-3
- 英文名:
- IDF-11774
- 英文别名:
- CS-2820;IDF-11774;IDF 11774;IDF11774;2-[4-(1-adamantyl)phenoxy]-1-(4-methylpiperazin-1-yl)ethanone;2-(4-(Adamantan-1-yl)phenoxy)-1-(4-methylpiperazin-1-yl)ethanone;Ethanone, 1-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(4-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylphenoxy)-;IDF 11774,inhibit,HIF-PH,IDF-11774,Hypoxia-inducible factors,HIFs,IDF11774,Inhibitor,HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
- 中文名:
- 化合物IDF-11774
- 中文别名:
- IDF-11774 游离;化合物IDF-11774;2-(4-(金刚烷-1-基)苯氧基)-1-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酮
- CBNumber:
- CB63376108
- 分子式:
- C23H32N2O2
- 分子量:
- 368.51
- MOL File:
- 1429054-28-3.mol
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化合物IDF-11774化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO : 60 mg/mL (162.82 mM)
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化合物IDF-11774性质、用途与生产工艺
IDF-11774是HIF-1抑制剂。它能减少HIF-1α的HRE荧光素酶活性（IC50 = 3.65 μM）并在HCT116结肠癌细胞株低氧状态下，阻止HIF-1α的累积。
IDF-11774在体外HCT116细胞或体内结肠癌模型（HCT116细胞）处于低氧条件下时，抑制HIF-1α的积累。IDF-11774的处理通过减少HIF-1靶基因的表达、减少葡萄糖吸收，抑制癌细胞的血管生成，从而使细胞在低葡萄糖条件下对生长敏感，减少细胞外酸化速率和癌细胞的耗氧率。因此，IDF-11774可通过调节癌细胞的糖酵解代谢和能量产生，减少癌细胞生长。
在包含KRAS, PTEN或VHL突变（这些突变常常发生在恶性肿瘤之中）的小鼠模型中， IDF-11774具有显著抗肿瘤效果。
化合物IDF-11774
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