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谷美替尼

谷美替尼, 1642581-63-2, 结构式
谷美替尼
CAS号:
1642581-63-2
英文名:
Glumetinib
英文别名:
SCC244;Glumetinib;Gumarontinib;GLUMETINIB (SCC244);Fenbuconazole Impurity 1;6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-((6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)sulfonyl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine;1H-Pyrazolo[4,3-b]pyridine, 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]sulfonyl]-;SCC 244,proliferation,tumor,cancer,Glumetinib,bioavailable,oral,HCC,SCC-244,inhibit,c-Met/HGFR,ATP-competitive,cell,NSCLC,Inhibitor
中文名:
谷美替尼
中文别名:
谷美替尼;葡美替尼(SCC244);化合物GLUMETINIB;6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)磺酰基)-1H-吡唑[4,3-B]吡啶
CBNumber:
CB64667942
分子式:
C21H17N9O2S
分子量:
459.48
MOL File:
1642581-63-2.mol

谷美替尼化学性质

密度:
1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
形态:
solid
酸度系数(pKa):
0.09±0.10(Predicted)
颜色:
Beige
稳定性:
Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息

谷美替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。

靶点

TargetValue
c-Met
(Cell-free assay)
0.42 nM

体外研究

在具有扩增MET基因的EBC-1、MKN-45细胞和HGF刺激的U87MG细胞中,SCC244强烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可对c-Met驱动的癌细胞增殖有选择性和深刻影响。SCC244抑制依赖于c-Met的诸如转移和血管生成等肿瘤表型。

体内研究

在人源肿瘤细胞或非小细胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET异常所驱动的肝癌患者肿瘤组织中,SCC244在各种耐受剂量下都具有强效的抗肿瘤活性。SCC244可通过抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路。

谷美替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

谷美替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-116000Glumetinib1 mg613元
2024/04/30HY-116000谷美替尼
Glumetinib
1642581-63-210mM * 1mLin DMSO1365元

谷美替尼 生产厂家

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上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3427 58
上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696,15000506266 15000506266 中国 4182 55
BOC Sciences 16314854226 info@bocsci.com 美国 9926 65
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  • GLUMETINIB (SCC244)
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