AMG PERK 44
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- CAS号:
- 1883548-84-2
- 英文名:
- AMG PERK 44
- 英文别名:
- AMG PERK 44
- 中文名:
- AMG PERK 44
- 中文别名:
- 化合物 T10299
- CBNumber:
- CB64919953
- 分子式:
- C34H29ClN4O2
- 分子量:
- 561.08
- MOL File:
- 1883548-84-2.mol
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AMG PERK 44化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO: 25 mg/mL (44.56 mM)
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AMG PERK 44性质、用途与生产工艺
AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
AMG PERK 44 has an IC
50
of 84 nM for cell pPERK.
AMG PERK 44 (orally; 3-100 mg/kg) robustly inhibits PERK autophosphorylation in this assay (ED
50
=3 mg/kg; ED
90
=60 mg/kg at the 4 hours time point), and >50% target coverage is maintained for 24 h in a time course PD assay when dosed at 100 mg/kg po.
AMG PERK 44 (iv; 1 mg/kg) has a CL of 1.6 L/h•kg, a V
ss
of 3.6 L/kg and MRT of 2.3 hours in Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice.
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Animal Model:
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Four- to six-week old naive athymic nude mice
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Dosage:
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3, 10, 30, 100 mg/kg
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Administration:
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Orally
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Result:
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Robustly inhibited PERK autophosphorylation in this assay (ED
50
=3 mg/kg; ED
90
=60 mg/kg at the 4 hours time point).
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Animal Model:
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Sprague-Dawley rats and male CD-1 mice
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Dosage:
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1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
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Administration:
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Iv
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Result:
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Had a CL of 1.6 L/h•kg, a V
ss
of 3.6 L/kg and a MRT of 2.3 hours.
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AMG PERK 44
上下游产品信息
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | HY-12661A | AMG PERK 44 | | 1 mg | 681元 |
| 2024/04/30 | HY-12661A | AMG PERK 44
AMG PERK 44 | 1883548-84-2 | 5mg | 1500元 |
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