CS-1190

生物活性靶点体外研究

CS-1190

CAS号:: 823218-99-1

英文名:: SN 2

英文别名:: CS-1190;SN2;SN-2;3a,4,5,6,7,7a-Hexahydro-3-(2,4,6-trimethylphenyl)-4,7-methano-1,2-benzisoxazole;inhibit,Transient receptor potential channels,SN-2,SN 2,TRP Channel,Inhibitor,SN2;4,7-Methano-1,2-benzisoxazole, 3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-3-(2,4,6-trimethylphenyl)-

中文名:: CS-1190

中文别名:: 化合物SN 2;SN 2,TRPML3通道激活剂;3-均三甲苯基-3A,4,5,6,7,7A-六氢-4,7-亚甲基苯并[D]异恶唑

CBNumber:: CB72715671

分子式:: C17H21NO

分子量:: 255.35

MOL File:: 823218-99-1.mol

化学性质安全信息用途供应商 27

CS-1190化学性质

沸点:: 370.8±52.0 °C(Predicted)

密度:: 1.27±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件:: 2-8°C

溶解度:: DMSO : 100 mg/mL (391.62 mM; Need ultrasonic)

形态:: Powder

安全信息

CS-1190性质、用途与生产工艺

生物活性

SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂，EC50 为 1.8 μM。SN 2 还是登革热病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV) 的有效抑制剂。

靶点

EC50: 1.8±0.13 μM (TRPML3), >29.9 μM (TRPML1)

The conductance of TRPML3 channels is estimate, when activated with 10 µM SN-2 is approximately 10 pS at −80 mV. TRPML3-expressing HEK293 cells are perfused with a series starting with compound alone (in SBS), with compound in ELS, and finally with ELS alone. Two representative compounds, SF-24 and SN-2, are tested. SF-24 is one of the least effective compounds, and SN-2 is one of the most active ones. SN-2 has a similar synergistic effect, also reaching up-to 10-fold enhancement of the combined response when compared with the individual responses, reaching average current densities of up to 3 nA/pF at −80 mV. Dominant negative TRPML3(D458K) is highly effective in eliminating SN-2-induced activity in epidermal melanocytes, suggesting that SN-2 activates a channel that is not responsive in presence of TRPML3(D458K). Such a dominant negative action might be attributed to potential heteromerization of TRPML3(D458K) with an SN-2-responsive channel.

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