GBT440是一种新型有效的镰刀形红细胞血红蛋白的异位效应物,能够提高血红蛋白与氧气的亲和力、提高其携氧能力、抑制低氧条件下血红细胞形成多聚体。GBT440对CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4的IC50范围在7.9-148 μM。它不是P-gp或BCRP转运体的底物。它能与Hb的N端结合。