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5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺 试剂级价格
5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺, 915759-45-4, 结构式
5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺
CAS号:
915759-45-4
英文名:
BenzenesulfonaMide, 5-(phenylsulfonyl)-N-4-piperidinyl-2-(trifluoroMethyl)-
英文别名:
CS-2786;WAY-316606;WAY 316606;way-316606 /way 316606;WAY 316606 HCl(free base);WAY-316606;WAY 316606;WAY316606;2-[(2S)-2-Oxiranylmethyl]-1H-isoindole-1;5-(benzenesulfonyl)-N-piperidin-4-yl-2-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide;5-(Phenylsulfonyl)-N-(piperidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide;BenzenesulfonaMide, 5-(phenylsulfonyl)-N-4-piperidinyl-2-(trifluoroMethyl)-
中文名:
5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺
中文别名:
方式 316606;化合物WAY 316606;SFRP-1抑制剂(WAY 316606);5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺
CBNumber:
CB82627535
分子式:
C18H19F3N2O4S2
分子量:
448.48
MOL File:
915759-45-4.mol

5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺化学性质

沸点:
601.1±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度:
DMF: 3 mg/ml; DMSO: 3 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:10): 0.1 mg/ml
酸度系数(pKa):
8.76±0.20(Predicted)
形态:
Powder
安全信息

5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂，在人类毛球中激活经典Wnt/β-catenin信号。

靶点

TargetValue
sFRP1
()

体外研究

The EC 50 of WAY-316606 for Wnt-Luciferase Activity from U2-OS Cells is 0.65 μM. WAY-316606 binds to secreted frizzled-related protein (sFRP)-1 inhibitor with a K D of 0.08 μM and inhibits sFRP-1 with an EC 50 of 0.65 μM. WAY-316606 also binds to sFRP-2, albeit over 10 times weaker with a K D of 1 μM. Using a fluorescence polarization binding assay that employs a fluorescent probe compound and purified human sFRP-1 protein in a competitive-binding format, the IC 50 for WAY-316606 is 0.5 μM.

体内研究

WAY-316606 increases bone formation when tested in a neonatal murine calvarial assay. WAY-316606 increases total bone area up to 60% in a dose-dependent manner with an EC 50 of about 1 nM. WAY-316606 has good aqueous solubility, moderate to low inhibition of cytochrome p450 isozymes (3A4, 2D6, 2C9) and good stability in rat and human liver microsomes (t 1/2 >60 min in each species). In female Sprague-Dawley rats, WAY-316606 exhibits high plasma clearance (77 mL/min/kg, greater than hepatic blood flow) following a single intravenous bolus dose (2 mg/kg), which results in a rapid decline of drug exposure in the plasma despite the route of administration.

5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺 上下游产品信息

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5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S58155-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺
WAY-316606		915759-45-42mg1204.47元
2024/04/30S58155-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺
WAY-316606		915759-45-45mg1859.91元

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