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864668-87-1

864668-87-1, 864668-87-1, 结构式
864668-87-1
CAS号:
864668-87-1
英文名:
ENMD-119
英文别名:
ENMD-119;ENMD 1198;IRC 110160;ENMD-119 (ENMD 1198);Estra-1,3,5(10),16-tetraene-3-carboxamide, 2-methoxy-
中文名:
864668-87-1
中文别名:
化合物 T15234
CBNumber:
CB82627803
分子式:
C20H25NO2
分子量:
311.42
MOL File:
864668-87-1.mol

864668-87-1化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
安全信息

864668-87-1性质、用途与生产工艺

生物活性

ENMD-1198 (IRC-110160),具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂,是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3,并导致肿瘤生长和血管生成减少。

靶点

STAT3

HIF-1α

体外研究

ENMD-1198 (0-5 μM; 24 hours) leads to a significant dose-dependent inhibition of HCC cell growth with IC 50 s of 2.5 μM for HUH-7 and HepG2 cells, respectively.
ENMD-1198 (2.5 μM; 16 hours) abrogates EGF-induced phosphorylation of Akt (HUH-7), FAK (HUH-7), p44/42 MAPK (HepG2), and STAT3 (HUH-7, HepG2).

Cell Viability Assay

Cell Line: HUH-7 and HepG2 cells
Concentration: 0-5 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Led to a significant dose-dependent inhibition of HCC cell growth.

Western Blot Analysis

Cell Line: HUH-7 and HepG2 cells
Concentration: 2.5 μM
Incubation Time: 16 hours
Result: Abrogated EGF-induced phosphorylation of Akt (HUH-7), FAK (HUH-7), p44/42 MAPK (HepG2), and STAT3 (HUH-7, HepG2).

体内研究

ENMD-1198 (200 mg/kg; p.o.; daily from day 7 to day 19) effectively inhibits growth of hepatocellular carcinoma through direct effects on the tumor cells, and also through inhibition of angiogenesis.

Animal Model: Eight-week-old male athymic nude mice (BALB/c nu/nu) (xenografted hepatocellular tumors)
Dosage: 200 mg/kg
Administration: P.o.; daily from day 7 to day 19
Result: Led to a significant growth inhibition of xenografted hepatocellular tumors.

864668-87-1 上下游产品信息

上游原料

下游产品

864668-87-1 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-16196864668-87-1
ENMD-1198
864668-87-11mg5000元
2024/01/25HY-16196ENMD-119810 mM * 1 mLin DMSO17128元

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