网站主页 >> CAS数据库列表 >> 1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
|
|
|
- CAS号:
- 942425-68-5
- 英文名:
- PHA-767491 (hydrochloride)
- 英文别名:
- CAY-10572 HYDROCHLORIDE;PHA-767491A hydrochloride;2-(Pyridin-4-yl)-1,5,6,7-tetrahydro-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one hydrochloride
- 中文名:
- 1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
- 中文别名:
- PHA-767491,MK2抑制剂;PERFEMIKER]PHA-767491,99%;CAS号:942425-68-5PHA-767491 HYDROCHLORIDE;1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
- CBNumber:
- CB82735533
- 分子式:
- C12H12ClN3O
- 分子量:
- 249.7
- MOL File:
- 942425-68-5.mol
|
|
|
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐化学性质
-
储存条件:
-
Inert atmosphere,Room Temperature
-
|
-
溶解度:
-
DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);80.1(Max Conc. mM)
-
|
-
形态:
-
A crystalline solid
-
|
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐性质、用途与生产工艺
PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354)是一种有效的，ATP竞争性的，双重Cdc7/CDK9抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM和34 nM，比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右，比作用于MK2和CDK5选择性高50倍，比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。
| Target | Value |
Cdc7
(Cell-free assay)
|
10 nM
|
CDK9
(Cell-free assay)
|
34 nM
|
GSK-3β
(Cell-free assay)
|
220 nM
|
CDK2
(Cell-free assay)
|
240 nM
|
CDK1
(Cell-free assay)
|
250 nM
|
PHA-767491 20倍选择性作用于Cdk1, Cdk2 和 GSK3-β,50倍选择性作用于MK2和Cdk5，100倍选择性作用于 PLK1 和 CHK2。PHA-767491 抑制多种人类细胞系增殖，IC50为从作用于SF-268 细胞的0.86 μM 到 作用于K562细胞的5.87 μM, 且按p53非依赖方式几乎显著诱导所有细胞凋亡，而5-FU 或Gemcitabine 只作用于一小部分细胞系。不同于现在的DNA合成抑制剂，5 μM PHA-767491 阻断 DNA 复制开始而不是复制叉的进展，归因于Cdc7 激酶和Mcm2 在Cdc7依赖性Ser40 位点的磷酸化受特定抑制。 3 μM PHA-767491 处理抗ABT-737的 OCI-LY1 和 SU-DHL-4 细胞，显著降低上调的Mcl-1水平，可能因为 Cdk9受抑制, 导致对ABT-737的敏感性恢复。 1 μM PHA-767491作用于静态慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞，可观察到直接线粒体依赖性的促凋亡效果，EC50为0.34-0.97 μM。5 μM PHA-767491 处理 CD154 和IL-4刺激的增殖CLL细胞，通过抑制Cdc7而不是触发细胞死亡而废除DNA合成。
PHA-767491 每天处理两次，持续5天，显著抑制HL60移植瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按20 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理，TGI分别为50% 和92%,这种效果在A2780, Mx-1, 和 HCT-116移植瘤模型和 DMBA诱导的乳腺癌中也很显著, 与Cdc7受抑制相关，随后降低Mcm2在Cdc7依赖性Ser40 位点的磷酸化。
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S2742 | 1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
PHA-767491 | 942425-68-5 | 10mg | 735.92元 |
| 2024/04/30 | S2742 | 1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
PHA-767491 | 942425-68-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 984.14元 |
1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
生产厂家
942425-68-5, 1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐 相关搜索:
- 药靶配体
- PHA-767491,MK2抑制剂
- PERFEMIKER]PHA-767491,99%
- CAS号:942425-68-5PHA-767491 HYDROCHLORIDE
- 1,5,6,7-四氢-2-(4-吡啶基)-4H-吡咯并[3,2-C]吡啶-4-酮盐酸盐
- 942425-68-5
- PHA-767491A hydrochloride
- 2-(Pyridin-4-yl)-1,5,6,7-tetrahydro-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one hydrochloride
- CAY-10572 HYDROCHLORIDE