RPT835
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- CAS号:
- 1612888-66-0
- 英文名:
- RPT-835(alofanib)
- 英文别名:
- RPT835;CS-2880;Alofanib;ES 000835;RPT-835; RPT 835;Alofanib (RPT835);RPT-835(alofanib);RPT-835;RPT835;RPT 835;ES 000835;3-[[4-methyl-2-nitro-5-(3-pyridyl)phenyl]sulfamoyl]benzoic acid;3-[N-[4-Methyl-2-nitro-5-(3-pyridyl)phenyl]sulfamoyl]benzoic Acid
- 中文名:
- RPT835
- 中文别名:
- 化合物ALOFANIB;阿洛法尼(RPT835);3-[N-[4-甲基-2-硝基-5-(3-吡啶基)苯基]氨基磺酰基]苯甲酸;3-(N-(4-甲基-2-硝基-5-(吡啶-3-基)苯基)氨磺酰基)苯甲酸
- CBNumber:
- CB83043327
- 分子式:
- C19H15N3O6S
- 分子量:
- 413.4
- MOL File:
- 1612888-66-0.mol
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RPT835化学性质
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沸点:
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659.6±65.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.488±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO:47.7(Max Conc. mg/mL);115.38(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14(Max Conc. mg/mL);0.34(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);72.57(Max Conc. mM)-
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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3.59±0.10(Predicted)
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RPT835性质、用途与生产工艺
Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。在细胞中，它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用，对FGF2-FGFR2的结合没有影响。
| Target | Value |
FGFR2
(Cell-free assay)
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在SKOV3细胞系中，Alofanib主要诱导以caspase-3、PARP和Bcl-2断裂为特征的凋亡。Alofanib对卵巢癌细胞的毒性作用低。Alofanib抑制FRS2α的磷酸化，在表达不同FGFR2亚型的癌细胞中，IC50分别为7 nM和9 nM。在4种代表不同肿瘤类型的细胞系中（三阴性乳腺癌、黑素瘤和卵巢癌），alofanib抑制FGF介导的细胞增殖，GI50值在16-370 nM范围内。Alofanib以浓度依赖性的方式抑制人源和小鼠内皮细胞的增殖和迁移（GI50为11-58 nM）。
静脉注射的alofanib可显著的增强paclitaxel和carboplatin的组合效应。在卵巢癌小鼠模型中，Alofanib抑制血管生成。在FGFR驱动的人类肿瘤移植瘤模型中，口服alofanib的耐受性良好，具有有效的抗肿瘤活性。
RPT835
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-17601 | RPT835
Alofanib | 1612888-66-0 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-17601 | RPT835
Alofanib | 1612888-66-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
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